PDF《大同药讯》

1 中华民国一八年二月 第十卷 第一期 大同药讯 大同药讯 Kaohsiung Municipal Ta-Tung Hospital Drug Bulletin 发行人:陈彦旭 总编辑:张秀美 编辑:黄微u 出版:高雄市立大同医院 中华民国

99 年8月创刊

电话:(07) 291-1101 转8372 中华民国一八年五月 第十卷 第二期 Nebilet (Nebivolol) 新药介绍 李L琳 药师 壹、前言 高血压是门诊中常见的慢性疾病, 我国约有

480 多万名成人患有高血压 , 至今仍是难以控制的疾病.

Nebilet (Nebivolol) 是新一代的血管扩张性 β 拮抗剂,其药理学特徵不同於同类药 物中的其他药物.藉由其独特的一氧 化氮(NO)机转,能改善患者内皮细胞 功能,是第三代乙型阻断剂药物.并 且於

106 年8月2日起,nebivolol 成 为台湾健保给付用药. 贰、新药介绍 Nebivolol 除了通过 β1 受体阻断 作用达到降血压效果之外,其特色为 促进一氧化氮 (NO) 调控血管扩张, 及抗发炎、抗氧化、并抑制血小板聚 集.1,2 研究显示,针对有高血压和勃 起功能障碍的男性患者,nebivolol 具 改善勃起功能的效果.4 虽然 FDA 尚 未批准 nebivolol 用於治疗心衰竭,但 研究证明,nebivolol 对於慢性心脏衰 竭的病人可能有临床益处.3

一、药物机转 1,2 Nebivolol 为选择性的β-受体拮抗 剂,它结合了两种异构物的效力 (d-nebivolol、l -nebivolol),为两个镜像 异构物的外消旋混合物 . 不同於其他β- 受体拮抗剂,nebivolol 具提高一氧化 氮生体可用率之机转,藉由与 L-arginine/nitric oxide pathway 的相互 作用,可进而扩张血管,降低血压, 为nebivolol 独有的特色.

二、用法用量 1,2 目前健保规适应症为治疗原发 性高血压,治疗建议剂量为每日口服 5mg,可同时或不随餐服用,服药 1~2 周后有明显的降血压效果,通常服药

4 周后能达到最大疗效.最大剂量为 40mg/天.

三、药物动力学 1,2,5 Nebivolol 口服后能迅速吸收,蛋 白质结合率约为98%,1.5-4小时候达 Cmax.Nebivolol 主要由肝脏代谢,其 次则透过CYP2D6.Nebivolol 的代谢 是利用环脂化、芳香环上羟化、N-端 去烷化及葡萄糖醛酸化.此外,其活 性代谢物羟基及葡萄糖醛酸苷有助於 nebivolol 的β阻断作用.Nebivolol 的 口服生体可用率对快速代谢者约为12 %,对慢速代谢者则为96%.与其他经 由CYP450 2D6 代谢的药物相同, CYP2D6 的基因多型性会影响 nebivolol 的代谢、半衰期、排泄和临 第35 期 药品资讯 Drug Information

2 中华民国一八年二月 第十卷 第一期 大同药讯 床副作用.因为代谢率的差异, nebivolol 剂量应该依照病人的个人状 况进行调整. Nebivolol 的半衰期约为

12 小时,但 在代谢不良的患者中会延长至

19 小时. Nebivolol 经由尿液及粪便排泄出体 外占比分别约为 38%和44%.未经代 谢的 nebivolol 由尿液排出体外的剂 量则小於 0.5%.

四、特殊族群之使用1,2 1. 怀孕妇女:除非必要,nebivolol 不 应於怀孕妇女族群中使用. Nebivolol 的药理作用可能对怀孕 妇女/胎儿产生不良的副作用例如: 心跳过缓、低血糖、出生体重减轻 等不良事件.如需使用β-受体拮抗 剂治疗,建议使用其它选择性β1 受 体阻断剂. 2.哺乳期间:目前尚无法确定nebivolol 是否会经由人内母乳排出.β-受体 拮抗剂可能对哺乳中的婴儿造成不 良影响,不建议服药期间授乳. 3. 肝肾功能不良:CrCl