PDF《静注用苦息乐卡因 2%注射液》

静注用苦息乐卡因 2%注射液 Xylocaine? 2% for Intravenous Injection 贮法:保存於 25?C 以下 使用期限:标示於外盒等 (制造后

3 年) 【禁忌】 (下列患者请勿给药) (1) 有严重刺激传导障碍 (完全房室阻断等) 的患者 (会有引起心跳停止之虞) (2) 以前有过因本药或 Anilide 类局部麻醉剂而引起过敏症的患者.

【组成、性状】 Xylocaine 静注用 2% 成分 含量 1mL 中Lidocaine HCl 20mg

1 管中 Lidocaine HCl 5mL 中100mg 剂型 注射剂 外观 玻璃安瓿装 (One-point cut) 无色澄明液 pH 5.0~7.0 渗透压比 (对生理食盐水之 比) 约1【适应症】 心室性不整律之急性治疗 【用法、用量】 静脉一次给药法 通常成人一次 50~100mg (1-2mg/kg) (2%注射液 2.5~5mL) 以1~2 分钟的时间,缓慢地静脉注射. 效果不彰时,在5分钟后给与相同的剂量.另外,期待效果得以持续时,以间隔 10~20 分钟的时间追 加给与相同的剂量也无妨,但是

1 小时内最高的基准给药量是 300mg (2% 注射液:15mL). 本药静脉注射的效果,一般在 10~20 分钟后消失. 【使用上之注意事项】 1. 慎重给药 (对下列患者应慎重给药) (1) 有轻度刺激传导障碍的患者 (会有引起高度的传导障碍之虞). (2) 有显著的窦性心搏过慢的患者 (会有引起症状恶化之虞). (3) 低血容的患者、在休克状态的患者、或者有心脏衰竭的患者(会有引起心跳停止之虞). (4) 有严重的肝功能或肾功能障碍的患者 (会因代谢迟缓而有引起血浆中浓度上升之虞). (5) 老年人(请参照「对老年人的给药」栏). 本药限由医师使用 卫署药输字第

020932 号2. 重要的基本注意事项 (1)为避免给药过量,须尽可能(点滴给药时一定需要)在频繁的血压测量和心电图的连续监看下给药. (2)与Disopyramid(抗心律不整药)与Terfenadine 并用,可能与 QT 延长、心室性心律不整产生有关. 3. 交互作用 并用注意 (并用时注意事项) 药品名 临床症状及 处置方法 作用机转及危险因子 Cimetidine 曾有使 Lidocaine 之血 中浓度上升的报 告. 由於 Cimetidine 对肝脏 中代谢酵素之抑制作 用,因此 Lidocaine 之 代谢被认为会受到抑 制. Metoprolol, Propranolol 有使 Lidocaine 的血中浓度上升 的现象. 降低心输出量及肝脏血 流,因此 Lidocaine 之 代谢被认为会受到延 迟. Ritonavir Lidocaine 之AUC 预期会增 加. 由於在肝脏中代谢酵素 之竞争性抑制,因此 Lidocaine 之代谢被认为 会受到延迟. 4. 副作用 因为未实施使用成绩调查等能使发生率变得明确的调查,故副作用的发生率并不清楚. (1) 重大的副作用 1) 传导系统的阻靶菘:偶有 PQ 间期拉长或 QRS 复合波变宽等刺激传导系统的阻,或发生 血压降低、休克、心搏过慢等,罕有招致心脏停止跳动. 2) 恶性高烧:罕有出现伴随原因不明之心搏过速、心律不整、血压变化、体温急剧升高、肌肉强 直、血液变暗红色(发绀)、呼吸过度、发汗、酸中毒、高钾血症、肌球蛋白尿(葡萄酒颜色 的尿)等现象之严重恶性高烧.在使用本药之中,有认出这类与恶性高烧有关之症状时,应立 即中止给药,并采取静脉注射 Dantrolene Sodium、退烧、用纯氧过度换气、矫正酸碱平衡等 之适当处置. 另外,本症可能会续发肾衰竭,故应谋求排尿量之维持. 3) 中枢神经系统:若出现震颤、痉挛等情形时,须立即中止给药,同时施行人工呼吸、吸入氧气 等的处置,并给与超短效型的巴比妥类制剂. (2) 其他的副作用 发生率不明 中枢神经注 瞻妄、眩晕、嗜睡、不安、欣快 症、呕吐、麻痹感 注) 在出现这类症状时,须停药或减量,并视其必要情况采取适当的处置. 5. 对老年人的给药 本药主要由肝脏代谢,由於老年人多半有肝机能衰退的情形,因此有血中浓度升高的可能性,可能 会发生如震颤、痉挛等中毒症状.,当本药是以连续静脉输注的方式给予,应留意用量慎重给药. 6. 孕妇、产妇、授乳妇的给药 对孕妇或可能已怀孕的妇女,限於判断其治疗上的有益性超越危险性时才可给药 [有关怀孕中给药 的安全性尚未确立]. 7. 应用时的注意事项 (1) 给药时:有高度的窦性心搏过慢,或房室阻断等的心搏过缓性之心律不整,同时伴有心室性心律不 整时,使用人工心律调节器增加心跳速率,须使用(期外收缩、心搏过速)本药. (2) 调配时:因本剂中的 Lidocaine 是盐酸盐,将本药与碳酸氢纳等碱性注射液混合时会使 Lidocaine 析出,因此请勿将其混合使用. (3) 切割安瓿时,为避免玻璃碎片掉入,安瓿锉锯后,须用酒精棉等擦拭乾净后再行截断. 【药效药理】 1. 局部麻醉作用 其表面、浸润和传导的麻醉作用,经多年来众多的基础、临床试验,效果已被确认1). 2. 抗心律不整作用2-4) (1)对於因冠状动脉结、给与 Digitalis、Epinephrine 机械性刺激等的因素而产生之心律不整,分 别显示有强力的抑制作用. (2)在麻醉的狗电气刺激所作的实验结果,提高了心室纤维颤动的阀值. 3. 对循环系之其他作用5-7) 在2mg/kg 以下的静脉给药下,对於狗之血压、心收缩力、心跳速率、冠状动脉血流量等之作用, 显示并无作用或仅略微增加.另一方面,在2mg/kg 以上则显示有轻度的减少现象.另外,在人体, 与Procainamide 之比较结果,Xylocaine 之心脏机能抑制作用比 Procainamide 弱. 4. 作用机转 经由阻断心脏神经细胞上之钠离子通道,lidocaine 减缓动作电位之N高速率、降低心房/心室传导 性、延迟去活性钠离子通道之复原、并延长相关反拗期. 【关於有效成分的理化学性质】 一般名: Lidocaine (JAN) (Lidocaine: WHO 建议之 INN) 化学名: 2-diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl) acetamide 构造式: 分子式:C14H22N2O 分子量:234.34 融点: 66~69℃ 性状:Lidocaine 为白色~淡黄色的结晶或结晶性粉末. 具极淡的特异臭味,味微苦,会麻舌.极易溶於甲醇或乙醇(Ethanol),易溶於冰醋酸及乙醚 (Ether), 几不溶於水.可溶於稀盐酸. 【赋形剂清单】 Lidocaine hydrochloride anhydrous, Sodium Chloride, Hydrochloric acid/Sodium hydroxide q.s., pH 6.0-7.0, Water for injections. 【包装】 静注用 2%:5mL X