PDF《好的评价是把孩子当“人”看待》

60 兆 的核磁共振仪, 其他仪器也都太简陋. 为精准解码青蒿素的结构, 所里想办法 动用了当时全国能找到的最好设备. 吴毓林说, 青蒿素研究的任务之重、 难 度之大, 好比当年医药领域的 两弹一 星 ―― ― 若不是全国大协作,青蒿素很难 走到成药的最后一步. 通过各种波谱分析和上百次的化学 反应实验,上海有机所终于 拼 出了青 蒿素的基本结构骨架―― ― 它含有 稳定 的过氧基团 . 最终,青蒿素精细结构和 绝对构型由中国科学院生物物理研究所 的X射线衍射所确定. 而有机所在结构 测定时获得的反应产物则为进一步合成 青蒿素衍生物、 发展临床应用的青蒿素 类药物,打下了基础. 从青蒿素到蒿甲醚,新药、新用途不断被发现

1976 年2月,全国

523 领导小组向 上海药物所下达进行青蒿素化学结构改 造、寻找抗疟效果更好、溶解度更大的青 蒿素衍生物的研究任务. 经过化学和药理研究小组的系统研 究后,科研人员最终找到了蒿甲醚:它的 抗疟活性比青蒿素高

6 倍, 而且化学性 质稳定、油溶性好,蒿甲醚油针剂可肌肉 注射,能方便、安全地抢救危重病人和婴 幼儿.

1978 年,中国抗疟新药青蒿素正式 宣告诞生.桂林制药厂研制的青蒿琥酯、 上海药物所和昆明制药厂合作研制的蒿 甲醚随后被批准生产.

1992 年,军事医 学科学院研制的蒿甲醚-本芴醇复方获 得国家新药证书,临床效果都非常好.很快, 这些药物成为全球治疗疟疾的主要 药物, 拯救了成千上万人的性命.

1997 年, 蒿甲醚油针剂被世界卫生组织列入 第九版 基本药物目录 ,成为我国第一 个获得国际承认的自主研发新药.

15 个碳原子的骨架中嵌入

5 个氧原 子, 青蒿素的这种结构在天然产物中十 分罕见: 它虽是个过氧化物, 但却很稳 定,不像其他过氧化物那样 性格暴烈 . 这么新颖的结构,除了抗疟疾,还 有其他用途吗? 李英就此一直留在了青 蒿素研究领域, 带领为数不多的科研人 员和研究生, 制备了近千个青蒿素衍生 物和类似物, 积极地与所内外及国外的 药理实验室合作筛选, 试图发现其新的 生物活性. 尽管这些青蒿素衍生物对细菌、病 毒等无效, 但一些碱性青蒿素衍生物对 自身免疫性疾病、 肿瘤显示有效.

2000 年, 李英与上海药物所研究员左建平小 组开始合作研究青蒿素衍生物马来酸蒿 乙醚胺片治疗系统性红斑狼疮.2015 年, 该研究获得国家食药监局临床研究 批文.今年

4 月,上海交通大学医学院附 属仁济医院开始招募患者, 启动该药的 二期临床研究. 青蒿素推动我国新药研发、生产与国际接轨 时光流转, 青蒿素的故事正在不断 被续写. 最近, 上海药物所正着手将青蒿素 从种植到药物生产的全套技术向非洲转 移, 准备帮他们在当地建设符合国际规 范的青蒿素生产工厂. 而在上世纪

80 年代,世界卫生组织 来中国考察时, 中国还没有一家符合国 际规范的药厂. 青蒿素类抗疟药在走向 世界的过程中, 让中国看到了国内制药 行业与国外的差距, 这直接推动了中国 现代新药审批制度的建立, 同时也推动 了中国医药产业建立符合国际 GMP 规 范的药厂、符合 GLP 规范的医药研发实 验室. 时至今日, 我国不仅掌握了从青蒿 种植,青蒿素提取、纯化,到蒿甲醚衍生 化,再到复方蒿甲醚生产的全套工........