PDF《2019 执业药师考试》

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第九章 药物的体内动力学过程 本章要点 药动学常用参数 单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药的药动学方程 单室模型静脉注射尿药排泄数据法的药动学方程、特点 单室模型静脉滴注稳态血药浓度和达坪分数 生物利用度的概念和生物等效性

第一节 药动学基本概念、参数及其临床意义 药物动力学是采用动力学的基本原理和数学的处理方法, 研究药物体内药量随时间变化 规律的科学.

一、房室模型 房室是一个假设的结构,在临床上它并不代表特定的解剖部位. 1.单室模型 把机体视为由一个单元组成,最简单的药动学模型. 药物进入体循环后迅速分布到组织,器官和体液中,并立即达到分布上的动态平衡,成 为动力学的均一状态. 1.双室模型 把机体看成药物分布速度不同的两个单元构成: 中央室由血液和血流丰富的组织,器官组成(心、肺、肝、肾等),药物在中央室迅速 达到分布平衡. 周边室由血液供应不丰富的组织、器官组成(肌肉、皮肤等),药物在周边室分布较慢.

二、药动学参数 1.速率常数 速度与浓度之间的比例常数,用于衡量药物从体内消除速度的快慢.用k表示,单位为时间的倒数,如min -1 、h -1 等. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程,即过程的速度与浓 度成正比. 消除速度常数具加和性. k=kb+ke+kbi+… 2.生物半衰期 t1/2 为体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间. t1/2=0.693/k t1/2 是药物的特征参数,不因药物剂型、给药途径或剂量而改变. t1/2 变化表明消除器官的功能有变化. 3.表观分布容积 表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数, 单位 L 或 L/kg . V= X/C 血浆蛋白结合率高的药物、水溶性或极性大的药物,V 较小;

亲脂性药物 V 较大,可能超过体液总体积. 若用于肥胖患者,则V更大. 4.清除率 机体或机体的某些消除器官、组织在单位时间内清除掉相当于多少体积的含药血浆 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

2 - Cl=kV 即药物的清除率是消除速度常数与分布容积的乘积. Cl 具有加和性:Cl=Clh+Clr A 型题 已知某药物的消除速度常数为 0.1h -1 ,则它的生物半衰期 A.4h B.1.5h C.2.0h D.6.93h E.1h 『正确答案』D A 型题 下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是 A.表观分布容积具有生理学意义 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是升/小时 E.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 『正确答案』E

第二节 单室模型静脉注射给药

一、血药浓度分析 1.血药浓度与时间的关系 lgC=(-kt/2.303)+lgC0 C

0、C:分别表示药物初浓度与 t 时刻药物浓度 2.基本参数的求算 (1)半衰期:t1/2=0.693/k (2)表观分布容积: V=X0/C0 (3)血药浓度-时间曲线下面积: AUC= X0/kV (4)清除率:Cl=X0/AUC

二、尿药排泄数据分析 1.尿排泄速度与时间的关系: dXu/dt=ke・X0e-kt 2.参数的求算 lg(dXu/dt)=(-kt/2.303)+lgkeX0

第三节 单室模型静脉滴注给药

一、血药浓度与时间关系 恒速静脉滴注是指药物以零级速度(k0)输入体内,以一级速度(k)消除,其体内药 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -