PDF《氟比洛芬酯注射液说明书》

核准日期: 修改日期: 氟比洛芬酯注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用.

以下患者禁用: 1.消化道溃疡患者;

2.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者;

3.严重的心衰、高血压患者;

4.对本制剂成分有过敏史的患者;

5.阿司匹林哮喘,或有既往史的患者;

6.正在使用依洛沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者. 【药品名称】 通用名称:氟比洛芬酯注射液 商品名称:凯纷? 英文名称:Flurbiprofen Axetil Injection 汉语拼音:Fubiluofenzhi Zhusheye 【成份】 本品主要成分为氟比洛芬酯,其化学名称为:(±)2-(2-氟-4-联苯基)丙酸-1- 乙酰氧基乙酯 其结构式为: 分子式: C19H19FO4 分子量: 330.36 辅料:精制大豆油、精制卵磷脂、浓甘油、磷酸氢二钠、枸橼酸、注射用水 【性状】 本品为白色乳液,略带粘性,有特异性气味. 【适应症】 术后及癌症的镇痛. 【规格】 5ml:50mg 【用法用量】 通常成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg,尽可能缓慢给药(1分钟以上),根 据需要使用镇痛泵,必要时可重复应用.并根据年龄、症状适当增减用量.一般 情况下,本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用. 【不良反应】 1.严重不良反应:罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障 碍的抽搐. 2.在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应:罕见再生障 碍性贫血、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)、剥脱性皮炎. 3.一般的不良反应: (1)注射部位:偶见注射部位疼痛及皮下出血;

(2)消化系统:有时出现恶心、呕吐,转氨酶升高,偶见腹泻,罕见胃肠出血;

(3)精神和神经系统:有时出现发热,偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒;

(4)循环系统:偶见血压上升、心悸;

(5)皮肤:偶见瘙痒、皮疹等过敏反应;

(6)血液系统:罕见血小板减少,血小板功能低下. 【禁忌】 1.消化道溃疡患者;

2.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者;

3.严重的心衰、高血压患者;

4.对本制剂成分有过敏史的患者;

5.阿司匹林哮喘,或有既往史的患者;

6.正在使用依洛沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者. 【注意事项】 1.下述患者慎用本药 (1)有消化道溃疡既往史的患者;

(2)有出血倾向、血液系统异常或有既往史的患者;

(3)心、肝、肾功能不全或有既往史的患者及高血压患者;

(4)有过敏史的患者;

(5)有支气管哮喘的患者. 2. 尽量避免与其他的非甾体抗炎药合用. 3. 不能用于发热患者的解热和腰痛症患者的镇痛. 4. 本品的给药途径为静脉注射,不可以肌肉注射. 5. 不能经口服药的患者如能口服药物时,应停止静脉给药,改为口服给药. 6. 本品应避免长期使用,在不得已需长期使用时,要定期监测血尿常 规和肝功能,及时发现异常情况,给予减量或停药. 7.在用药过程中要密切注意患者的情况,及时发现不良反应,并作适当的处 理. 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.妊娠妇女应用的安全性尚未确立,妊娠或可能妊娠的妇女必须在治疗的 有益性大于危险性时才能应用;

2.尽量不在妊娠末期应用(动物试验中发现在妊娠末期的大鼠用药后可导 致分娩延迟及胎儿的动脉导管收缩);

3.应用本品过程中避免哺乳(可能会转移到母乳中). 【儿童用药】 儿童使用的安全性尚未确定,因此儿童不宜使用. 【老年用药】 要特别当心老年患者出现不良反应,要从小剂量开始慎重给药. 【药物相互作用】 1.禁止与洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星合用,合用有导致抽搐发生的可能 . 2.慎与双香豆素类抗凝剂(华法令等)、甲氨喋呤、锂剂、噻嗪类利尿剂(氢 氯噻嗪)、髓袢利尿剂(速尿)、新喹诺酮类抗菌素(氧氟沙星等)、肾上腺皮质激素 类(甲基强的松龙等)药物合用. 【药物过量】 尚不明确. 【临床试验】 共入组手术后中度疼痛的受试者200例,采用随机双盲试验方法与安慰剂 进行对照,疼痛时缓慢静脉注射1支(5ml).判定指标为疼痛强度、疼痛强度差、 疼痛缓解率和有效率.氟比洛芬酯的镇痛效果为98%.不良反应为2例,分别为恶 心和心悸. 【药理毒理】 1.药理作用 本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂.药物进入体内靶向分布到创 伤及肿瘤部位后,氟比洛芬酯从脂微球中释放出来,在羧基酯酶作用下迅速水解 生成氟比洛芬,通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用. 2.毒理研究 生殖毒性:妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予5mg/kg/天,出现排卵及着床减 少;

器官形成期静脉给药10μg/kg/天,出现伴有母体全身状态恶化的胎仔发育延 迟,胎儿死亡率增加,哺乳能力降低及出生胎儿发育抑制.兔静脉给予80mg/kg/ 天,出现伴有母体全身状态恶化的流产、早产的增加及胎仔死亡率增加. 【药代动力学】 健康男子静脉内单次给予本品5ml(50mg),氟比洛芬酯在5分钟内全部水解 为氟比洛芬,6- 7分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高(8.9μg/ml),半衰期为5.8小时.用药24小时 后,本品约50%从尿中排出,主要代谢产物为2-(4'-羟基-2-氟-4- 联苯基)丙酸及其聚合物. 【贮藏】 阴凉处(不超过20℃),密闭保存. 【包装】 无色安瓿,5支/盒. 【有效期】 18个月. 【执行标准】 国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH15412004 【批准文号】 国药准字H20041508 【生产企业】 企业名称:北京泰德制药有限公司 地址:北京经济技术开发区荣京东街8号 邮政编码:100176 电话号码: (010)67880648 传真号码:(010)67860459

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