DOC《343兽医基础考试大纲》

而由无活性药物变为活性药物,或活性较低变为活性较强药物称为活化.药物代谢是终止药物作用,促使药物自体内排出.药物内服进入胃肠道,经门静脉第一次在肝脏代谢灭活,它使进入血液循环的有效药量减少,药效下降.称为药物的首过效应,或称首过消除.因此,药物在体内转化对保护机体避免蓄积中毒有重要意义.药物在体内转化的器官主要在肝脏,但血浆、肾脏、胎盘、肠黏膜、肠道微生物亦能进行药物代谢.参与药物代谢的酶主要为肝脏的微粒体酶系,主要为混合功能氧化酶. 药物在体内代谢,通常分为两相反应:I相反应包括氧化、还原和水解反应;

II反应是结合反应.经结合反应的代谢物多为亲水性,易从尿液排出. 1.3.4 药物动力学的基本概念 药物动力学是研究药物在体内过程中浓度随时间变化的动态规律的科学.常用的血药浓度是按用药后不同时间采血测定获得的,然后再借助特定的数学模型及数学表达式,计算出一系列药物动力学参数,从速度与量两个方面进行描述、概括并推论药物在体内的动态过程规律. 1.血药浓度-时间曲线 简称为药时曲线,是以血药浓度为纵坐标,时间为横坐标绘出的曲线.血药浓度可反映药物在作用部位的浓度和效应强度,通过曲线可定量地分析药物在体内动态变化的规律性和特点. 2.房室模型 为了分析药物在体内转运和转化,药物动力学将机体看成一个系统,分为若干隔室,房室的划分与器官、组织的血流量、膜通透性、药物与组织的亲........