编辑: liubingb 2014-01-11

2 m l s p a n

8 0 , 充分搅拌 形成 B液, 作为油相.将搅拌完全的 A液缓慢滴 入 B液中, 剧烈搅拌

1 0 m i n形成 C液.将 C液放 入4℃的水浴中并滴加

1 m l 戊二醛搅拌, 固化

1 h . 之后抽滤并分别用石油醚、 乙醚洗涤数次.抽滤完 成后在

4 0 ℃条件下真空干燥.干燥完成后得到 A S P C s L D H s 微球.

2 .

3 阿司匹林标准曲线的绘制 精密称取 A S P标准品

0 .

0 0

4 0 g 放入

2 0

0 m l 容 量瓶中, 并用

9 5 %乙醇稀释至刻度线并定容.配 置好后, 分别吸取

1 0 、

2 0 、

3 0 、

4 0 、

5 0 m l 至100ml容量瓶中, 用95%乙醇定容.这样就得到

2 、

4 、

6 、

8 、

1 0 μ g / m l 5个梯度的 A S P溶液.通过紫外分光光 度计光谱扫描, 得到其最大吸收波长约

2 5

0 n m .通 过测量他们的吸光度 A得到标准曲线( 图1),ASP在2~

1 0 μ g / m l 存在良好的线性关系, 回归方程为 A=

0 .

0 0

4 4 c +

0 .

0 4

5 7 , R 2=

0 .

9 9

9 2 . 图1ASP标准曲线图

2 .

4 A S P C s L D H s 微球包封率、 载药量的计算 精确称取

0 .

0 5g 载药微球置于烧瓶中, 加入

5 0 m l

9 5 %乙醇

3 7 ℃条件下搅拌

8 h .过滤取

1 0 m l 滤液于

1 0

0 m l 容量瓶中,

9 5 %乙醇定容.测吸光 度, 计算其包封率( 公式

1 ) 和载药量( 公式

2 ) : 包封率 = 微球中药物质量/ 投入的总药量 (

1 ) 载药量 = 微球中药物质量/ 称取的微球质量 (

2 )

2 .

5 A S P C s L D H s 微球的表征 红外表征 采用压片机溴化钾压片, 利用岛津 I R T r a c e r

1 0 0红外分光光度计进行表征, 分辨率

0 . 5~

1 c m , 波数范围

7 8

0 0~

3 5

0 c m

1 . 微球平均粒径及电位测量 采用马尔文激光粒 度仪( 英国马尔文公司) 、 以乙醇为分散介质将产 物分散后分别进行电位和粒径的测量. 电光显微镜 以最佳制备条件下所得载药微球 在电光显微镜下观察其形态. 紫外可见分光光度计: 采用 U V

2 4

5 0双光束 紫外可见分光光度计, 测其吸光度.

2 .

6 A S P C s L D H s 微球的体外释放实验 制备 p H=

1 . 2的盐酸溶液( 模拟胃液) 和pH=7.4的磷酸盐缓冲液( 模拟肠液) . ・

0 6 ・ 济宁医学院学报

2 0

1 8年 2月第

4 1卷第 1期JJiningM e dU n i v , F e b r u a r y

2 0

1 8 , V o l

4 1 , N o .

1 称取

2 5 m gA S P C s L D H s 微球置于透析袋中, 加入

5 m l 预热的释放液分散盐酸缓释体系.密封 后放入装有释放液的溶出杯中, 每个溶出杯有释放 液400ml.模拟体内温度

3 7 ℃.分别于

3 0 、

6 0 、

9 0 、

1 2

0 、

1 5

0 、

1 8

0 、

2 4

0 、

3 0

0 、

3 6

0 、

4 2

0 、

4 8

0 m i n取样

5 m l , 取样后同时补充

5 m l 释放介质.测其吸光度, 计算 其累计释放量( 公式

3 ) E r= V e ∑ n -

1 i ρ i+V

0 C n m d r u g D *

1 0

0 % (

3 ) E r 为阿司匹林的累计释放量, %;

V e为释放介质 置换体积, %;

V 0为起始释放液体积, m l ;

ρ i为第 i 次置换时, 释放液中药物浓度,g . m l

1 ;

n为置换释 放介质的次数;

m d r u g为起始微球的质量, g ;

D为ASPCsLDHs微球的载药量, %.

3 结果与讨论

3 .

1 影响阿司匹林包封率和载药量的因素 影响因素有阿司匹林含量、 C s L D H s 用量、 戊 二醛用量、 明胶用量等, 考察制备条件对载药微球 结构和载药量的影响, 探索载药微球制备最佳条 件.

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