编辑: 南门路口 | 2017-09-06 |
静脉注射液为无色透明液体.药理 作用,本品为新型三唑类抗真菌药,是真菌甾醇合成的强效特异性抑制剂,对真菌细胞色素P-450依 赖酶的抑制作用具有高度选择性.口服和静脉注射对各种动物真菌感染模型有效.药代动力学,静脉 注射或口服的药代动力学性质相似.口服吸收良好,在禁食条件下,口服后0.5-1.5小时血浆浓度达 峰值,血浆药物浓度可达同剂量药物静注后浓度的90%以上,剂量与血药浓度成正比.血浆消除半 衰期接近30小时.口服吸收率不受进食影响.每日一次,多剂量给药后,血浆浓度约在4-5天达稳 态浓度的90%.第一天给予每日常规剂量的2倍后,血浆浓度可在第二天接近稳态浓度的90%.表观 分布容积接近体内水份总量,血浆蛋白结合率低(11-12%).本品能很好渗透到人体的各种体液 中.在唾液和痰液中的浓度与血浆浓度接近.在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中,药物浓度接近其血 浆浓度的80%.主要通过肾脏排泄,约80%剂量的药物在尿中以原形排出.其清除率与肌酐清除率成 正比.未发现循环代谢产物.适应症,隐球菌病,包括隐球菌性脑膜炎及其他部位的隐球菌感染;
,系 统性念珠菌病,包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染;
,粘膜念珠菌病 ,包括口咽部、食道、非侵入性支气管肺部感染,念珠菌尿症,皮肤粘膜和口腔慢性萎缩性念珠菌 病;
,生殖系统念珠菌病,包括急性或复发性阴道念珠菌病.预防接受化疗或放疗的恶性肿瘤易感患 者的真菌感染;
,皮肤真菌病,包括体藓、股癣、足癣、花斑癣、甲癣和皮肤念珠菌感染;
,免疫功能 正常者的深部地方性真菌病.用法用量,每日剂量应依据真菌感染的性质和严重程度确定.单剂量对 大多数阴道念珠菌病患者治疗有效.对那些需要多剂量治疗的感染应持续用药,直到临床指征或实 验室检查结果表明活动性真菌感染已消退为止.疗程不足可导致急性感染的复发.,艾滋病和隐球菌 脑膜炎或复发性口咽部念珠菌病患者常需要维持治疗,以预防疾病复发.,成人隐球菌性脑膜炎和其 他部位隐球菌感染:第1天400mg,随后200-400mg/日,疗程视临床和真菌学疗效而定,但对隐球菌 性脑膜炎,疗程一般至少为6-8周.,念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他侵袭性念珠菌感染:第 1天400mg,以后200-400mg/日,根据临床反应可增至400mg/日,疗程根据临床反应而定.,口咽部念 珠菌病:50-100mg,每日1次,连服7-14天.对免疫功能严重缺陷患者必要时可延长疗程.,对除生 殖系念珠菌病以外的其它粘膜念珠菌感染:50-100mg,每日1次,连用14-30天.,阴道念珠菌病:单 剂量口服150mg.为减少复发性念珠菌病的发生,可使用150mg,每月一次.,预防念珠菌病推荐剂量 为50-400mg,每日1次.对有系统感染高危因素的患者,推荐剂量为400mg,每日1次.,包括体癣、 股癣、足癣和其他念珠菌感染在内的皮肤感染:推荐剂量为150mg,每周1次或50mg,每日1次,疗 程一般为2-4周,足癣可治疗至6周.,指/趾甲癣:推荐剂量为150mg,每周1次.疗程2-4个月,视病 情可适用延长疗程.,肾功能不全患者单剂量用药不需调整剂量,对接受多剂量治疗者(包括儿童 ),首剂给予饱和剂量50-400mg,此后按肌酐清除率调整用药剂量.,老年人如无肾功能损害表现 ,应使用常规推荐剂量.,儿童疗程以临床和真菌学疗效而定.每日用药剂量不应超过成人最大用药 量,应每日单剂量给药.,粘膜念珠菌病:每日推荐剂量为3mg/kg,第一天可使用饱和剂量6mg/kg. ,系统性念珠菌病和隐球菌脑膜炎:根据疾病的严重程度,每日推荐剂量为6-12mg/kg.,预防免疫损 伤者-化疗或放疗后中性粒细胞减少患儿的真菌感染,根据中性粒细胞减少出现时间的长短和期限 ,剂量应为每日3-12mg/kg.,年龄〈2周的患儿,按年龄较大患儿用药剂量,每72小时给药一次;