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27. 呼吸系统药物 呼吸系统药物 Drugs Affecting the Respiratory System 本章内容 本章内容

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1、概述 、概述

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2、平喘药 、平喘药 Antiasthmatic Drugs 2-

1、拟肾上腺素药(沙丁胺醇,克伦特罗) 2-

2、糖皮质激素(倍氯米松) 2-

3、茶碱类(茶碱) 2-

4、M-blocker(异丙托溴铵) 2-

5、过敏介质阻释药(色甘酸钠)

3、镇咳药 Antitussives

4、祛痰药 Expectorants 概述 呼吸系统疾病是常见病、多发病. 呼吸系统疾病的三大症状:咳、痰、喘. 咳嗽对呼吸道是机械刺激,引起粘膜充血,分 泌物增多,也可引起支气管痉挛而诱发哮喘. 支气管痉挛主要引起哮喘,同时因呼吸阻力增 加使肺泡膨胀,刺激牵张感受器引起咳嗽. 痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽,阻塞细支气管 诱发哮喘. 概述 作用于呼吸系统的药物包括: 平喘药(antiasthmatic drugs)、 镇咳药(antitussives)、 祛痰药(expectorants) 用药目的: 缓解喘息、咳嗽、呼吸衰竭等症状;

预防合并症. Antiasthmatic Drugs 哮喘(asthma) 病因:过敏性(I型)及非过敏性. 病理变化: 炎性细胞(嗜酸、巨噬以及淋巴细胞) 浸润,支气管平滑肌痉挛,腺体分泌↑, 血管扩张,血管通透性↑,粘膜水肿等→小 气道可逆性阻塞→呼吸困难. Antiasthmatic Drugs

2 Antiasthmatic Drugs 肥大细胞脱粒反应损伤粘膜 上皮细胞 迷走N 神经肽 肥大细胞活化 炎症细 胞浸润 过敏原 (抗原) 刺激因素 炎性介质 抗原-IgE-肥大细胞 释放 轴突反射 支气管平滑肌痉挛,腺体分泌↑,血管扩张,血管 通透性↑,粘膜水肿等 暴露 Antiasthmatic Drugs Antiasthmatic Drugs 按作用机制分为:抗炎性平喘药 抗过敏性平喘药 支气管扩张药 按化学结构分为: 拟肾上腺素药(沙丁胺醇,克伦特罗) 糖皮质激素(倍氯米松) 茶碱类(茶碱) M-blocker(异丙托溴铵) 过敏介质阻释药(色甘酸钠) Antiasthmatic Drugs-拟肾上腺素药 特点:长期应用可使β-R下调. 肾上腺素(adrenaline, epinephrine) 激动支气管平滑肌上的β2-R(cAMP↑→Ca++↓) →松弛;

激动肥大细胞膜上的β-R,抑制过敏介质的释放 激动α-R→粘膜血管收缩→充血、水肿↓;

激动心脏β1受体→心动过速,心律失常;

Antiasthmatic Drugs-拟肾上腺素药 激动静脉α-R→毛细血管压增加,加重粘膜水 肿及充血(注:长期应用的病人多见). 激动血管α受体→收缩压↑↑. 特点: (1)作用快而强,皮下注射用于哮喘急性发作 (2)心血管不良反应多 (3)长期应用疗效下降.

3 Antiasthmatic Drugs-拟肾上腺素药 麻黄碱(ephedrine) 目前已很少应用. (1)直接激动α、β受体;

(2)促进NA释放. 似于肾上腺素,但慢、弱、长.口服有效. 不良反应:失眠. 常与其它药配伍使用,用于轻症和预防. Antiasthmatic Drugs-拟肾上腺素药 异丙肾上腺素(isoprenaline)(β

1、β2) 松弛支气管平滑肌作用>肾上腺素. 吸入给药,起效迅速、作用短暂. 用于哮喘急性发作. 不良反应:激动心脏β1-R;

激动骨骼肌 β2-R(肌震颤);

长期反复应用,β2-R下调 (疗效下降). Antiasthmatic Drugs-拟肾上腺素药 选择性β2-R激动剂 沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵) 特布他林(terbutaline,间羟舒喘灵) 克仑特罗(clenbuterol) 沙美特罗 (salmeterol) 特点:对β2受体有较高的选择性.口服/吸入. 作用持久. 克仑特罗还增强气道纤毛的运动,促进痰液的 排出.口服起效快于前两药. FDA alerts asthmatics to drug safety risk. Nature Reviews Drug Discovery,2003,2(10)765 Antiasthmatic Drugs-糖皮质激素类药 抗喘作用机制: