PDF《替米考星》

抗菌活性;

药代动力学;

临床应用 的研究新进展及其应用 替米考星动药科技曾宪春杨庆红33 四川畜牧兽医 ・

2008 ・

04 期・总第

210 期编辑1SICHUAN XUMUSHOUYI

4 考星的药时数据均符合二室开 放模型, 替米考星皮下注射和静 脉给药在羊体内具有吸收和分 布较迅速、 消除缓慢、 体内分布容 积大及生物利用度高的特点.替 米考星在动物体内的分布存在 组织特异性.在大鼠体内的药代 动力学研究表明, 替米考星在胸 膜肺炎感染大鼠和未感染的大 鼠中, 肺和血清药物浓度显著不 同, 肺药物浓度总是很高, 未感染 组中, 肺: 血浓度比为 86∶ 1, 感染 组为 178∶ 1. 替米考星在奶牛乳腺 和肺中的分布也具有同样特性, 这种对特定组织的亲和性决定 了动物给药后血药浓度只能间 接反映体内药物的抗菌活性.

4 临床应用 4.1 对猪的应用研究 替米考 星在猪肺炎的应用一般是通过 拌料给药进行预防和治疗.国 外研究报道,替米考星预防猪 自然感染性肺炎并与土霉素 (

400 mg/kg 拌料)进行比较, 证 实替米考星按 200~

400 mg/kg 拌 料连用

15 d 时对肺炎发病率及 其严重程度有显著降低,能为 细菌性肺炎提供良好的预防作 用.中国农业科学院兰州畜牧 与兽药研究所研究证明, 100~

200 mg/kg 的浓度拌料给药, 对 猪胸膜肺炎放线杆菌引起的胸 膜肺炎有显著的预防效果, 同时 对人工感染发病猪的治疗效果 比较显著, 给药组猪只在试验期 间的增重率显著高于土霉素对 照组和空白对照组. 4.2 对家禽的应用研究 据国 外文献报道,替米考星作为饮水 剂对预防禽巴氏杆菌感染具有明 显的效果,且使用的剂量比泰乐 菌素少一倍即可达到与泰乐菌素 同样的预防效果.替米考星进入 鸡体内后对巴氏杆菌具有强大的 抑制和杀灭作用,可抗御禽巴氏 杆菌的感染, 起到降低发病率, 提 高成活率的作用.由于鸡感染禽 巴氏杆菌后,一般无明显前驱症 状, 因此对本病应防重于治. 由于替米考星对家禽霉形 体具有较强的抗菌活性, 已被用 于治疗家禽霉形体病并取得较 好的效果. 张继瑜等的实验研究 表明: 替米考星高、 中、 低3个剂 量组及泰乐菌素组的死亡率均 极显著的低于感染对照组, 有效 率极显著高于感染对照组. 替米 考星高、 中剂量组有效率均显著 高于低剂量组及泰乐菌素组. 李 宏胜等的实验表明替米考星作 为饮水剂预防巴氏杆菌感染以 中剂量(

200 mg/kg) 为好, 说明替 米考星与泰乐菌素相比具有用 量少、 效果显著等优点. 4.3 对牛的应用研究 替米考 星不仅对引起奶牛乳房炎的病 原菌具有非常敏感的抑菌活性, 而且还具有特殊的药动学特征, 即内服和皮下注射吸收快, 血中 消除半衰期较长, 具有良好的组 织穿透力, 能迅速而较完全的从 血液进入乳房,乳中药物浓度 高, 维持时间长, 乳中消除半衰 期长达 1~

2 d. 由此可见, 替米考 星在治疗奶牛乳房炎方面具有 独特的优势. 但OwensW E 等报 道的替米考星用于乳房灌注 (

300 mg,连用

6 次)治疗乳房 炎, 治愈率最高仅达 9.1%, 而用 于皮下注射(

300 mg/d, 连用

3 d) 治疗乳房炎,却有非常好的治疗 效果,能显著杀灭和减少乳中细 菌数量,降低乳汁体细胞数. TovM等建议替米考星应采用皮 下注射给药用于干乳期奶牛乳房 炎的治疗,这可能是基于替米考 星皮下注射给药后乳中消除半衰 期较长,如用于泌乳牛乳房炎的 治疗, 容易造成乳汁中药物残留. 在肉牛应用中, 替米考星以