PDF《邀请辞》

邀请辞 作为医药产业的主体,化工制药一直面临三大不可回避的问题: 如何大幅度降低原料药的合成成本?如何避免合成相关的环境污染? 如何工业化制备高纯度的手性药物产品?这些难题是衡量药物化学 家智慧水平的标杆,决定了制药企业能否通往财富之门.

2015 年3月19-20 日, 全球顶级的科学家与一线技术大家将齐 聚武汉大学,共同切磋问道手性药物领域尖端科学和制药技术.在这 里, 您将分享到周其林教授等四位院士和张绪穆教授在手性技术与制 药化学领域的思想智慧和突破性研究成果,聆听来自勃林格殷格翰、 默沙东、礼来、施贵宝等药企工艺技术看门人带来的经典案例分享, 感受到药明康德、东阳光、九洲药业等企业的首席化学家是如何将合 成技术转变为企业的强大核心竞争力, 从而将极具挑战性的工业化药 物合成做到极致,把生产成本降低再降低,把绿色工业化生产做的好 些再好些. 同写手性合成新技术之意,共寻绿色催化创新之道!让我们相约 武大, 于樱花烂漫处摘取化工制药的金钥匙, 开启科技创造价值之门, 打通绿色制药之路! 论坛时间

2015 年3月19-20 日地点会议:武汉大学创隆学术报告厅 已邀请的报告嘉宾 周其林教授:南开大学中国科学院院士 张绪穆教授:武汉大学化学学院教授 张彦涛博士:美国礼来制药公司高级研究员 丁奎岭教授:中国科学院上海有机研究所中国科学院院士 孙勇奎博士:默沙东中国区副总裁 冯小明教授:四川大学中国科学院院士 傅小勇博士:中国无锡药明康德公司化工工艺部高级主任 涂永强教授:兰州大学中国科学院院士 肖毅博士:美国施贵宝公司化学工艺研究员 蔡东伟博士:能特科技公司首席技术官 车大庆博士:九洲药业股份有限公司副总裁 张霁博士:东阳光药业股份有限公司首席科学家 张富尧博士:上海源力生物技术有限公司总经理 张福利:上海医药工业研究院副院长 论坛主持人 李靖博士:同写意理事,欧博方医药董事长 陈力博士:同写意理事,华领医药董事长 程增江博士:同写意秘书长,科贝源医药董事长 专家介绍 周其林等四位院士以及张绪穆教授近年来发展的一些创新技术在手性药物 的规模生产中带来显著经济效益,展现出巨大的应用前景.张彦涛,孙勇奎,肖 毅作为跨国制药巨头药企化学工艺方面的领军人物, 针对西他列汀和度洛西汀等 大药,发展了许多创新性的生产工艺.曾任职于国际顶尖制药公司的蔡东伟、傅 小勇、车大庆、张霁、张富尧等海归博士在国内开发了依泽替米贝、孟鲁司特等 多个重磅品种产品工艺. 大会主席还遴选了龚流柱等多位教授用最精练的方式介 绍他们的原创新技术、新工艺. 媒体支持 新康界 健康网 E 药经理人 赛柏蓝 蒲公 英 医药地理 中国医药报 医药经济报 中国新药杂志 活动日程 2015-03-18 10:30~16:30 全天报到 报到地点:武汉楚天粤海国际大酒店 2015-03-18 18:00~20:00 专题沙龙(会前会) 2015-03-18 晚2015-03-19 09:00~09:40 手性螺环催化剂助推制药工业 周其林教授:南开大学化学学院院长,中科院院士 他做的配体,达到了

450 万的转化数,这绝对是傲视全球的成绩;

他与九洲药 业的合作,被视为了科研和产业界合作的典范.他设计的配体在

400 多个竞争 者中脱颖而出被罗氏制药用于新药的制备中. 2015-03-19 09:40~10:20 用化学反应说话--手性 NO 配体在不对称合成中的应用 冯小明教授:四川大学研究生院副院长,中科院院士 他发展的催化不对称合成光学纯手性 β-酮酸酯的方法在国际上被冠名为 RoskampCFeng 反应.他说做化学的人,就应该用化学反应说话. 2015-03-19 10:20~10:40 茶歇

20 分钟 2015-03-19 10:40~11:20 催化剂研究在制药工业中的实用:挑战和对策 肖毅博士:百时美施贵宝催化剂研究室主任 为简化西他列汀的合成, 他创造性地开发了无保护的烯胺直接手性加氢方法(如 今用该方法合成?-氨基酸已经成为新的常识),最终将

9 步反应变成了

2 步工 艺,荣获绿色化学大总统奖. 2015-03-19 11:20~12:00 悬思、苦索、顿悟---复杂手性药物分子的合成工艺探索之路 张富尧博士:上海源力生物技术有限公司总经理 涉及

37 个碳、19 个手性中心、98 步合成、制备

60 个光学异构体,艾瑞布林 的合成对于一般的化学家都会望而却步,而对于张博士而言,简直是 治大国若 烹小鲜 . 作为一个工艺科学家, 他还主持开发了一个 1.1 类新药并已申报 IND. 2015-03-19 12:00~13:30 午餐、午休时间 2015-03-19 12:00~13:30 2015-03-19 13:30~14:10 协同催化成就手性药物合成优势工艺 丁奎岭教授:上海有机研究所所长,中科院院士

47 岁的丁奎岭凭借其在手性技术领域的成就当选中科院院士.他发展新的手性 催化剂为一家药企将依折麦布冗长的工艺简化至两步反应. 他帮助一家药物中间 体生产企业改进工艺,将原来生产

1 吨产品所用催化剂的量由

25 公斤降至 0.8 公斤. 2015-03-19 14:10~14:50 非常规思维驱动的新药合成高效绿色化学 孙勇奎博士:默沙东中国区副总裁 他建立了业界知名的默克催化实验室.他的实验室改变了传统的工艺研发模式, 成就了捷诺维等药物的高效不对称合成典范, 他还把工艺研发的催化能力扩展到 新药研发,加速了探索化学空间及结构活性关系.2006 年他荣获默克实验室总 裁奖. 2015-03-19 14:50~15:10 茶歇

20 分钟 2015-03-19 15:10~15:50 工艺和技术创新在药物合成中的应用 蔡东伟博士:能特科技公司总工程师 他在默克做了十多年的化学合成,回国创办美中能特,研发、生产销售茚氨醇等 各种手性中间体以及手性药物盐酸诺贝林;

他主持开发的孟鲁斯特中间体 Singulair 年产百吨销往印度,成为国内该中间体最大的供应商. 2015-03-19 15:50~16:30 借力手性技术优势,发展原料药公司核心竞争力 车大庆博士:中国九洲药业股份有限公司副总裁 他善于将最新的技术成果进行产业化二次开发,他让周其林、冯晓明等多位院士 的手性技术成果变成了企业的现实生产力.他说 有了技术再开发产品,往往比 有了产品再开发技术更具有时间和成本优势 . 2015-03-19 16:30~17:30 八分钟报告 龚流柱教授:中国科技大学 陶军华博士:苏州汉酶 汤文军教授:上海有机所 黄金昆博士:成都盛迪医药 CEO 周永贵教授:大连化物所 Wittkamp Brian:梅特勒-托利多 2015-03-19 18:00~20:30 晚餐 2015.03.19.18:00~20:30 晚餐:缤纷樱花晚宴 2015-03-20 09:00~09:40 如何成就一个好的药物合成工艺 张彦涛博士:美国礼来制药高级研究员 他发明的 CCMP 工艺牢固保持吡虫啉生产首选路线地位, 发明的 2-CNA 生产方 法亦被作为最佳工艺

20 余年来被国际多家厂商采用.这两条路线反应物料的所 有原子都被整合进最终产物,唯一副产物是水,被誉为吡啶衍生物合成经典. 2015-03-20 09:40~10:20 含季碳结构单元的活性天然产物及药物分子的全合成 涂永强教授:兰州大学有机化学研究所所长,中科院院士

2001 年获首批国家自然科学基金委 有机化学创新群体 基金并任学术带头 人,2003 年获国家自然科学基金委 十五 重大项目基金,2005 年获美国礼 来公司 科技成就奖 , 同年任教育部 长江学者特聘教授 . 2015-03-20 10:20~10:40 茶歇

20 分钟 2015-03-20 10:40~11:20 药物合成工艺优化和绿色化亮点赏析 张霁博士:东阳光药业股份有限公司首席科学家 他在三家跨国药企药物合成、API 工艺创新、绿色制药等领域工作近

20 年.他 仅用三个月的时间就解决了咪达唑仑几年都无法实现放大生产的工艺难题, 并成 功地将绿色叠缩工艺应用于数个新药的工业化过程. 2015-03-20 11:20~12:00 实用的不对称催化氢化在手性药物合成中的应用 张绪穆教授:武汉大学绿色催化研究所所长 他发明的环化反应被国际化学权威著作命名为 Zhang cycloisomerization. 他 基于自己手性合成领域的研究成果创建苏州凯瑞斯德,主导产品度洛西汀、西他 列汀中间体已完成吨位以上规模的生产. 2015-03-20 12:00~13:30 午餐、午休时间 2015.03.20.12:00~13:30 2015-03-20 13:30~14:10 新药工艺研发与生产的概况与展望 傅小勇博士:药明康德工艺研发部副总裁 当他只有

30 岁的时候,就用

1 个月的时间把一个主副反应从 80:20 做到了 98:2,一个困扰了跨国药企

30 年的问题就此解决,一年就为公司节省了三四 百万美元,他也因此获得了先灵葆雅总裁奖.此后

20 年,他一直做着制药工艺 的工作. 2015-03-20 14:10~14:50 化学制药工艺之逆向思维与实用技术 张福利博士:上海医药工业研究院副院长 在上海医工院工艺优化一线干了

20 多年的他两次创新吡喹酮的合成工艺,最终 三步合成,连溶剂都循环利用得几乎没有废物.他善于从控制副反应入手,通过 逆向思维提高反应收率,达到 以正合,以奇胜 ! 2015-03-20 14:50~15:10 茶歇

20 分钟 2015-03-20 15:10~16:10

8 分钟报告 游书力教授:上海有机所 雷爱文教授:武汉大学 肖文精教授:华中师范大学 范青华教授:中科院化学所 王春江教授:武汉大学 黄泽雄先生:北京邦信阳高级合伙人 2015-03-20 16:10~17:10 讨论........