PDF《自动化固相萃取法合成 11C-乙酸盐的影响 因素》

国际放射医学核医学杂志 2015年5月第39卷第3期Int J Radiat Med Nucl Med, May 2015, Vol.

39, No.3 DOI: 10.

3760 / cma. j. issn. 1673-4114. 2015. 03.

008 作者单位:650118,昆明医科大学第三附属医院,云南省 肿瘤医院 PET/CT 中心(赵雷,孙华) ;

650106,昆明医科大学 海源学院 (杨雁) 通信作者:孙华 (Email:[email protected]) 自动化固相萃取法合成

11 C-乙酸盐的影响 因素 赵雷 杨雁 孙华 【 摘要 】 目的 探讨采用国产模块自动化固相萃取法合成

11 C-乙酸盐的影响因素.方法 通 过调节

11 C-乙酸盐合成过程中加速器靶内

11 CO2 释放速度、捕获环释放

11 CO2 时间、甲基溴化镁/四 氢呋喃(CH3MgBr/THF)浓度及用量、氮气气流、气压及合成体系中水等参数,研究这些因素对

11 C-乙酸盐合成效率的影响,从而找到最优化的合成条件.结果 经过

18 批次的条件优化实验 后,11 C-乙酸盐的合成效率为 (53.7±3.6) %,放化纯度>

99%.结论 CH3MgBr/THF 浓度及用量和 氮气气流、气压是影响

11 C-乙酸盐合成效率的主要因素. 【 关键词 】 碳放射性同位素;

乙酸盐类;

固相萃取法;

自动化合成;

影响因素 Influential factors of solid-phase extraction method to automate the synthesis of

11 C-acetate Zhao Lei*, Yang Yan, Sun Hua. *Center of PET/CT, the 3rd Affiliated Hospital of Kunming Medical University, Tumor Hospital of Yunnan Province, Kunming 650118, China Corresponding author: Sun Hua, Email: [email protected] 【Abstract】 Objective To discuss the factors that affect the synthesis of

11 C-acetate via a domestic automated solid-phase extraction method. Methods The synthesis efficiency of

11 C-acetate was influenced by the release rate of

11 CO2 from the cyclotron target, the release time of

11 CO2 by the capture ring, the concentration and volume of tetrahydrofuran(THF) with CH3MgBr, nitrogen current rate and pressure, water in the synthesis system. Thus, these parameters were optimized. Results After performing

18 runs of the conditional parallel experiment, the synthesis efficiency of

11 C-acetate was increased to (53.7±3.6)%, and the radiochemical purity was more than 99%. Conclusion The main factors that affect the efficiency of

11 C-acetate synthesis were the concentration and volume of CH3MgBr/THF, the current rate of nitrogen, and the pressure of nitrogen. 【Key words】 Carbon radioisotopes;

Acetates;

Solid phase extraction;

Automated synthesis;

Influential factors ・ 论著 ・

11 C-乙酸盐作为氨基酸及甾醇合成的前体,因 其代谢不受葡萄糖去磷酸化的影响,被广泛应用于 多种

18 F-FDG 显像阴性的高分化、低度恶性的肿瘤 显像中,弥补了

18 F-FDG 显像的不足[1-2] ,大大提高 了临床诊断率,是除

18 F-FDG 外用于肿瘤显像的一 种很有潜力的新型正电子显像剂.目前,11 C-乙酸 盐多用于肝癌和肾癌的显像及鉴别诊断[3-4] .国内 外对

11 C-乙酸盐的自动化合成有大量的研究,主要的 合成方法包括通过自动化合成设备采用固相小柱纯 化法制备以及蒸馏法制备等[5-12] .目前常规放射化学 合成

11 C-乙酸盐的路线和方法已经很成熟,关键的问 题是采用自动化模块合成后如何提高合成效率,改 善合成条件的方法主要有两种:缩短合成时间、在 靶出口捕获氮氧化物等.本研究采用 LOOP 环液相 法合成

11 C-乙酸盐,采用固相小柱水解纯化法纯化, 在国产模块上进行