PDF《李加荣基本信息》

4、PDF 转化研究 (Controllable PDF conversion) 研究发现: 催化剂是影响反应产物的重要因素,且碱性条件生成喹唑啉酮衍 生物;

而强酸和长时间反应则生成热力学稳定的他克林衍生物.由此实施了可控 的PDF 单向转化. 通过底物的拓展研究,发现水、微波、离子液体、N-杂卡宾等都可用于 PDF 转化, 且已将 PDF 的应用范围由最初的邻氨基芳香腈拓展至脂肪族的邻氨基腈、 含氮、氧、硫杂原子的邻氨基腈化物,得到了一系列含氮杂环化合物.

5、PDF 转化的拓展(Various of PDF conversion) 1) 邻氨基腈与 DMF 及尿素的反应 2) 邻氨基酸(酯)与羰基化合物的反应 3) 邻羟基腈与羰基化合物的反应 4) C-N 偶联与 PDF 相结合的一锅串联反应 5) 三组分 PDF 转化

6、基于 PDF 转化的一锅合成研究(One-pot synthesis based on PDF conversion) 1) 由α-氰基二硫缩烯酮制备多取代喹唑啉酮化合物 2) NHC-PPIm 催化的多组分反应合成吡啶并嘧啶酮化合物 3) 烷氧基吡唑并嘧啶酮的一锅合成 4) 四环稠合的噻吩并嘧啶酮的一锅合成 这里,首次得到 PDF 和Friedlander 同时存在于单一分子中的交叉缩合产 物.意外获得共价小分子的热稳定高达 1oC/1 分子量以上的超热稳定的共价有 机物.

7、 PDF 转化的应用(Application of PDF conversion) 1)基于 PDF 转化的喹唑啉酮一锅合成 One-pot synthesis of quinazolinone 2)西地那非的新合成( A modified synthesis of Sildenafil)

8、结论(Conclusion)

二、精细有机化学品及药物(Fine chemical and Drug)

1、 一种切断酰胺 C-N 键的简便方法和一类构建 C-N 键的新胺化试剂.方 法便捷、有效,试剂无味、高效,可适性广.

2、 系统研究了抗老年痴呆药物 Tacrine 及其衍生物的制备.

3、 改进了治疗前列腺等疾病的 alfuzosin、doxazosin、Terazosin 药物 的改进制备.

4、 乙基多杀菌素的化学合成(Semi-synthesis of Spinetoram Based on Spinosyn A Aglycone) 由商用鼠李糖出发,设计合成了 3-乙基-2,4-二甲基鼠李糖,据此改进完成 了高效、绿色、广谱、低毒、环境兼容的乙基多杀菌素(Spinetoram)的化学 合成, 为该生物农药产品的广泛使用提供了强有力的技术支撑,有利于打破美国 Dow AgroSciences 对该产品的全球垄断.

三、有机功能材料 设计研究了一系列高能量密度材料,如十二羟基硝酸酯葫芦脲、六环奥克托 今、三环奥克托今等. 代表性论文: 1. Ma Suoling, Li Jiarong, Sun Yongjiang, et al. Synthesis of 1,2-dihydro-4H-3,1-benzoxazine derivatives via ZnCl2 catalyzed cyclocondensation reaction, Tetrahedron, 2006, 62(34): 7999-8003. 2. Jiarong Li, Lijun Zhang, Daxin Shi, et al. Investigation of the reaction of o-aminonitriles with ketones: A new modification of Friedlander reaction and structures of its products. Synlett., 2008, (2): 233-236. 3. Li, Jiarong, Chen, Xian, Shi, Daxin, et al. A new and facile synthesis of quinaline-2,4-(1H,3H)-dione. Org. Lett., 2009, 11(6): 1193-1196. 4. Liupan Yang, Daxin Shi, Jiarong Li, et al. Microwave-assisted synthesis of 2,3-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-4(1H)-ones catalyzed by DBU in aqueous medium. Green Chem., 2012, 14: 945-948. 5. Juan Xu, Jiarong Li, Zhen Wei, et al. Direct amination of azoles using CuCl2 complexes of amines under mild conditions. RSC Adv., 2013, 3: 9622-

9626 . 6. Liu, Mingxing, Li, Jiarong, Zhang Qi, et al. One-pot NHC-assisted Access to 2,3-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-ones. RSC Adv., 2014, 3: 9622-9625. 7. Hongxin Chai, Jiarong Li, Liupan Yang, et al. Copper-catalyzed tandem N-arylation/condensation: Synthesis of quinazolin-4(3H)-ones from 2-halobenzonitrile and amides. RSC Adv., 2014, 4: 44811-44814. 8. Mingxing Liu, Jiarong Li, Kai Zheng,et al. Base-catalyzed one-pot tandem reaction: an effective strategy for the synthesis of pyrazolo[3,4- d]pyrimidinone derivatives [J]. Tetrahedron, 2015, 71: 7658-7662. 9. Mingxing Liu, Jiarong Li, Hongxin Chai, et al. A convenient four-component one-pot strategy toward the synthesis of pyrazolo[3,4-d]pyrimidines [J]. Beilstein J. Org. Chem., 2015, 11: 2125-2131. 10. Junjuan Yang , Daxin Shi , Jiarong Li, et al. An innovative synthesis of tertiary hydroxyl thieno[2,3-d]pyrimidinone skeleton: natural-like product from the tandem reaction of o-aminothienonitrile and carbonyl compound. Tetrahedron Letters, 2016, 57: 2455C2461.