PDF《胃卡因®锭》

胃卡因?锭MUCAINE?TABLETS (Oxethazaine in alumina gel with magnesium carbonate) 本药须由医师处方使用卫署药制字第

042366 号 [说明] 本品含有独特之止痛成分 -Oxethazaine(N-N-bis-(N-methyl-N-phenyl-t- butyl- acetamido)-beta-hydroxyethylamine),制於铝镁制酸剂中,用以消 除胃酸过多及因之引起的胃痛及胃灼热.

[成分] 每锭含有下列主成分: Oxethazaine.5mg Aluminum hydroxide-dried 165mg (Eqv to Aluminum hydroxide 126mg) Magnesium carbonate 84mg (Eqv to Magnesium oxide 35mg) 每锭含下列非活性成分:Methylcellulose

400 CPS, sodium chloride, lactose monohydrate, calcium stearate, confectioner's sugar, regelatinized corn starch, corn starch. [药理作用] Oxethazaine为一种局部麻醉剂,当使用在黏膜层时它能产生比 cocaine HCl 或lidocaine HCl更有效、更长作用时间的麻醉止痛 功效. 以0.0005% Oxethazaine HCl 稀释液麻醉兔子眼角膜时可与下列 浓度的麻醉剂产生相同的麻醉时间: 0.25% cocaine HC

1、1% lidocaine HCl、2% procaine HCl 溶液.高效价的Oxethazaine在 临床使用时,在alumina gel中稀释成0.2%浓度的Oxethazaine 即 具有治疗的功效.在体外试验中,oxethazaine可对平滑肌产生 抗痉孪作用,此乃因可拮抗 serotonin 的作用,而此点已在兔子 的空肠实验中证明.Alumina gel 中Oxethazaine在其有效剂量 和口服毒性剂量之间有很大的安全围,对老鼠,Oxethazaine 的口服半致死量(LD50)约为400 mg/kg,而以alumina gel作为赋 形剂时 , 其口服半致死量 (LD50) 约为1,012mg/kg.Mucaine的 有效剂量为二至四锭,其中包含Oxethazaine 10mg至20mg,对 一个体重50Kg的人来说,其剂量为0.2mg/kg至0.4mg/kg,对病 人而言,在治疗剂量下,持续服用并未发现造成毒性反应. Alumina gel 和碳酸镁以化学反应的方式中和或缓冲已存在胃中 的胃酸,但不直接影响胃酸的生成,这个作用能使胃中的pH 值上升而缓解因胃酸过多所引起的症状.胃镜下观察显示, alumina gel 会在发炎的胃黏膜上形成广的覆膜,持续一段时 间.正由於这种附著性的赋形剂,使得 Oxethazaine 能发挥长 时间的局部麻醉作用. [药物动力学] 研究资料显示,少量的铝可由aluminum hydroxide中释出而在 肠中吸收,约有10%的镁可由magnesium hydroxide中释出而在 肠中吸妆.经由口服投予

20 mg oxethazaine於10ml的alumina gel和magnesium hydroxide中,经由一小时后,oxethazaine的最 高血浆浓度约为20μg/m1,oxethazaine由於具有快速的生化转 化过程,其血浆半衰期很短,约为一小时,在24小时后,只有 低於0.1%未改变的oxethazaine会在尿中发现,其主要代谢物为 β-hydroxy-mephentermine和β-hydroxy-phentermine. Mephentermine和phentermine只剩微量在血浆中出现,而在24 小时尿流排泄的续积量中,也少於0.1%的口服剂量. [适应症] 胃酸过多引起之胃痛及胃灼热. [禁忌] 不可给与对此药过敏的病人. 由於含有铝或镁的制酸剂分别具有便秘或腹泻的作用,可能会 增加肠穿孔或肠道破裂的可能性,所以阑尾炎者禁用之. 含有铝的制酸剂v磷酸铝除外w,由於所含的铝具有和磷酸根 结合的特性,所以患有低磷酸血症的患者禁用本品. 含有镁的制酸剂,会增加高镁血症的发生,所以患有严重肾功能 不全者,禁用本品. [警告] 建议对所有的病例作充份的检验和诊断,当病人有长期或反覆发 作的消化不良时,须考虑胃肠恶性肿瘤的可能性. [注意事项] 轻微或中度肾功能不全者,使用含有镁的制酸剂时,会导致高镁 血症发生的危险性增加,所以使用时应小心监测,使用於慢性肾 功能不全者,可能会导致高铝血症的发生,长期或大量投与含铝 的制酸剂,可能会引起低磷酸血症,特别是磷摄取不足的病人. 实酸室检验:持续接受血液透析的病人,若长期服用制酸剂,应 每一至二个月监测一次血中磷酸的含量. 致癌性、致突变性和生育力的损害:长期动物试 验的研究中,并 未发现 Mucaine 有致癌或致突变的产生,亦无证允驹诠蠛 母鼠繁殖期间口服 Mucaine 会造成生育能力的损害.Mucaine 对 人类生育力的影响则还属未知. 怀孕期的使用:虽然在动物研究实验中,没有发现会导致畸胎的 作用,但Mucaine 仍应避免使用在怀孕的前三个月. 哺乳期的使用:Mucaine 是否会由乳汁中排出仍属未知,因为大多 数的药物会自乳汁中排出,因此决定是否停止哺乳或停止服用Mucaine,需要考虑此药物对母亲的重要性和对婴儿的危险程度. 孩童的使用:Mucaine使用在孩童身上的安全性与效用尚未明t, 应小心评估. 肾衰竭病患长期服用含铝胃药可能导致或加重透析治疗引起之透 析性骨软化症(Dialysis Osteomalacia) 、透析性脑病变(Dialysis encephalopathy)及低磷血症,应谨慎小心使用. [副作用] 偶而会发生过敏的反应,包括皮肤疹、搔痒症、舌炎、血管水肿、虚脱,如果每天服用剂量超过24锭,有一些病人可能会有晕眩昏厥、嗜睡的情形.含Magnesium的制酸剂可能造成腹泻, 含aluminum 的制酸剂可能造成便秘. [交互作用] 许多药品和制酸剂同时使用时,制酸剂可能会增加或降低药品的 吸收速率和程度,一般而言,药品应避免於服用制酸剂后一至二 小时内投与,可能发生上列情况的药品表列如下,但以下表列并 未包含所有药品: tetracyclines、iron salts、chlorpromazine、levodopa、 isoniazid、digoxin、 H2-antagonists、indomethacin、 nitrofurantoin和dicumarol.使用制酸剂期间会使尿液碱化, 而增加 quinidine的血中浓度及可能发生毒性的机率. [用法及用量] 建议剂量为每日四次,每次2-4锭,饭前15分钟和睡前服用,不 可超过建议剂量.本药不可咀嚼,请以开水吞服.使用最大剂量 可在适当症状控制后减低. [过量] 如有过量服用的情形,密切观察并依临床症状的变化给予症状治 疗. [其他] 置於孩童拿不到处. [包装] 32-l000 粒塑胶瓶装及铝箔盒装. [贮存] 本药应密闭置於冷暗处. 地址:新北市淡水区中正东路二段177号 制造厂 : 辉瑞生技股份有限公司新竹厂 厂址:新竹县新丰乡中仑村中仑290之1号 版本:Populating (Taiwan 19981229)-2