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400 mg, 辅料由胶态二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂 收稿日期:2014-03-26 作者简介:蔡巍(1981―) ,男,工程师,研究方向为药物制剂新剂型、新产品开发等.Tel:

18640181428 E-mail: [email protected] Drug Evaluation Research 第37 卷第3期2014 年6月-286 - 酸镁、甘露醇和微晶纤维素组成.片剂薄膜衣材料 为聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛、氧化 铁黄等[6] .索非布韦为白色至灰白色结晶固体,分 子式为 C22H29FN3O9P,相对分子质量为 529.45.化学名为(S)-2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4- 二氧-3,4- 二氢嘧啶-1-(2H))-3-羟基-4-氟-4-甲基-2-四氢呋喃)- 甲氧基)-磷酰化苯氧基)氨基丙酸异丙酯, 结构见图 1. 图1索非布韦结构式 Fig.

1 Structure of sofosbuvir

1 药物基本信息 FDA 使用说明书对索非布韦的剂量与禁忌证、 特殊人群中使用进行了详细描述[6] . 1.1 剂量与禁忌证 索非布韦片规格

400 mg,口服给药,1 次/d, 可以空腹或与食物一起服用,应与利巴韦林联用, 或与聚乙二醇干扰素和利巴韦林联用治疗慢性丙型 肝炎(CHC) .HCV 单独感染和 HCV/HIV-1 共同感 染患者,建议的联合治疗方案见表 1. 禁忌症: 当与聚乙二醇干扰素/利巴韦林或单独 与利巴韦林联用时,对聚乙二醇干扰素和(或)利 巴韦林的所有禁忌证也都同样适用于索非布韦.利 巴韦林可能引起胎儿缺陷或胎儿死亡,妊娠期妇女 和男性患者的女性伴侣禁忌使用索非布韦与聚乙二 醇干扰素/利巴韦林或利巴韦林联合给药. 表1索非布韦给药方案 Table

1 Dosage regimen of Sofosbuvir 基因型 给药方案 用药时间 基因型

1 或4索非布韦+聚乙二醇-干扰素+利巴韦林

12 周 基因型

2 索非布韦+利巴韦林

12 周 基因型

3 索非布韦+利巴韦林

24 周 警告和注意事项:由于利巴韦林可能引起胎儿 缺陷或胎儿死亡,在治疗开始前患者需避免妊娠. 不良反应:索非布韦与利巴韦林联用最常见的 不良反应是疲劳和头痛.索非布韦与聚乙二醇干扰 素和利巴韦林联用最常见的不良反应是疲劳、 头痛、 恶心、失眠和贫血. 1.2 特殊人群中使用 1.2.1 妊娠妇女 当女性患者和男性患者的女性伴 侣服用组合药物利巴韦林或聚乙二醇干扰素/利巴 韦林时必须避免妊娠.育龄妇女及其男性伴侣不应 使用利巴韦林,除非使用利巴韦林治疗结束后进行

6 个月有效避孕. 在所有动物种属利巴韦林暴露试验中证实,本 品显著的致畸胎作用和(或)杀胚胎作用.因此妊 娠妇女和妊娠妇女男性伴侣禁忌利巴韦林. 1.2.2 儿童 尚未在儿童中确定索非布韦的安全性 和有效性. 1.2.3 老年人 索非布韦被给予

90 例65 岁以上的 受试者, 治疗组中超过

65 岁的受试者观察到的反应 率与较年轻的受试者相似.老年患者无需调整索非 布韦剂量. 1.2.4 肾受损患者 对有轻度或中度肾受损患者无 需调整索非布韦剂量.有严重肾受损〔eGFR........