PDF《2019 执业药师考试》

二、苯妥英钠(乙内酰脲类) 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

5 - A.代谢:两个苯环只有一个氧化 B.具 饱和代谢动力学 特点 C.前药:磷苯妥英(水溶性更好)

三、卡马西平(二苯并氮 类) A.该类中第一个上市药物 B.作用:三叉神经痛、难治癫痫大发作部分性发作、全身性发作 C.同类:奥卡西平(氧代卡马西平) 考点 3:抗精神病药物

一、氯丙嗪(吩噻嗪类) 【吩噻嗪类共性】 1.锥体外系反应;

光毒反应(避免日光照射) 2.吩噻嗪母核易氧化变红:注射液需加入抗氧剂 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

6 - (对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维 C) 【吩噻嗪类构效关系】 (1)2 位吸电子基团,活性↑:三氟丙嗪 (2)10 位侧链氮杂环(哌嗪最强):(氟)奋乃静 (3)长链脂肪酸酯类前药:庚氟奋乃静(作用时间↑)

二、氯普噻吨(噻吨类或硫杂蒽类) A.活性:顺式(Z 型)>

反式(E 型) B.作用:对精神分裂症和精神官能症疗效较好 【噻吨类构效关系】 A.珠氯噻醇――侧链羟乙基哌嗪取代 B.氟哌噻吨――2 位CF 3,侧链羟乙基哌嗪 C.活性: 氟哌噻吨>

珠氯噻醇>

氯普噻吨

三、氯氮平(二苯并二氮 ) 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

7 - 1.氯氮平:代谢――去甲基氯氮平和 N-氧化物 2.类似药物:氯噻平(二苯并硫氮 类);

洛沙平(氯噻平 S → O )、阿莫沙平 (洛沙平代谢物)

四、利培酮(骈合原理设计的抗精神病药) 1.帕利哌酮:利培酮活性代谢物(加-OH)(t 1/2 更长) 2.同类:齐拉西酮(也是骈合原理) 考点 4:抗抑郁药

一、丙米嗪(NE 重摄取抑制剂) 1.丙米嗪:二苯并氮 类、 NE 和5-HT 双重重摄取抑制剂;

活性代谢-地昔帕明(N- 去甲基) 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

8 - 2.同类: 氯米帕明(丙米嗪 2-Cl) 【NE 重摄取抑制剂类抗抑郁药】 1.二苯并庚二烯类:阿米替林(易氧化) 2.二苯并f嗪类:多塞平( E:Z=85:15――反式抑制 NE\顺式抑制 5-HT)

二、氟西汀(5-HT 重摄取抑制剂) A.选择性 5-HT 重摄取抑制剂 B.用外消旋体、生物利用度 100% 【5-HT 重摄取抑制剂类抗抑郁药】 1.帕罗西汀:(3S,4R)-(-)异构体;

非线性药动力学 还有苯妥英钠 2.文拉法辛:小剂量抑制 5-HT, 大剂量 NE 和5-HT 双重抑制 3.西酞普兰:S 异构体- 艾司(S)西酞普兰 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

9 - 【抗抑郁药总结】 (1)抗抑郁药新分类 A.NE 和5-HT 双重重摄取抑制剂:丙米嗪、多塞平、文拉法辛、阿米替林、氯米帕明 【顺口:病多问阿吕】 B.选择性 5-HT 重摄取抑制剂:氟西汀、帕罗西汀、 (氯/氟伏沙明、舍曲林)、 (艾司) 西酞普兰 (2)抗抑郁药的代谢 A.N-去甲基,有活性――丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰 B. O-去甲基,有活性――文拉法辛 【顺口:欧文踢球】 C. 不发生去烷基代谢――帕罗西汀 【顺口:怕咯】 考点 5:镇痛药

一、吗啡(天然阿片类生物碱) A.左旋吗啡有效,右旋无效 B.酸碱两性:3 位酚羟基,17 位叔胺 C.易氧化→伪吗啡(毒性大) D.酸性脱水重排→阿扑吗啡(催吐) E.三个结合位点:①负离子部位②适合芳环的平坦区③与烃基相适应的凹槽 【天然生物碱构效关系】 (1)可待因:吗啡

3 位羟基甲基化(镇痛↓,镇咳↑) 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

10 - (2)纳洛酮:17 位N-甲基被烯丙基取代,吗啡受体拮抗剂 (3)海洛因:吗啡