PDF《2019 执业药师考试》

3 位、6 位羟基同时酯化(乙酰化) (4)羟考酮:阿片受体纯激动剂,镇痛无封顶效应

二、哌替啶(哌啶类镇痛药) A.4-苯基哌啶类结构镇痛药 B.体内易被酯酶水解→哌替啶酸(失活) 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

11 - 【同类】芬太尼(镇痛作用强,时间短)、阿芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼(前药)

三、美沙酮(氨基酮类镇痛药) A.也称为 二苯基庚酮类 或 苯基丙胺类 B.高度柔性的开链吗啡类似物(仅保留 A 环) 【其他合成镇痛药】 1.布桂嗪:阿片受体激动-拮抗剂;

可致耐受和成瘾 2.曲马多:弱的μ受体激动剂;

(+)抑制 5-HT 重摄取,(-)抑制 NE 重摄取;

代谢: O-脱甲基曲马多(活性↑) 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

12 - 文曲星, 双功能, 抗抑郁, 又镇疼, 结构含有一个饼. 考点 6:解热、镇痛药

一、阿司匹林(水杨酸类) 1.活性必需基团:羧基(显酸性) 2.酯键可水解――乙酰+水杨酸 3.机制:环氧合酶(COX)抑制剂 4.作用:解热、镇痛、抗炎、抗血小板

二、对乙酰氨基酚(乙酰苯胺类) 1.杂质:对氨基酚,毒性大 2.代谢物:乙酰亚胺醌,肝肾毒性 3.中毒解救:谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸 【前药】阿司匹林+对乙酰氨基酚 考点 7:非甾体抗炎药

一、布洛芬(芳基丙酸类) 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

13 - A.(S)异构体活性强,市售外消旋体 B.体内无效(R)异构体转化为(S)型 萘普生:芳基丙酸类 药用 S-异构体(活性强) 【顺口】死(Si)了都不爱(萘) 【芳基乙酸类非甾抗炎药】 【顺口】 叔叔奶奶都是前辈 1.双氯芬酸: 非甾抗炎药中剂量最小 2.吲哚美辛:对光敏感,乙酸是必需基团 3.舒林酸:药用 顺式体;

前药(甲基亚砜→甲硫基) 【舒顺柔滑】 4.萘丁美酮: 非酸性前药(丁酮→乙酸);

选择性抑制 COX-2

二、美洛昔康(1,2-苯并噻嗪类/昔康) 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

14 - 1. 此类共性:烯醇(药效团,酸性);

N-CH3(活性最强) 2.美洛昔康:(选择性)作用于 COX-2, 无胃肠道副作用 3.同类:吡罗昔康(吡啶)、舒多昔康(噻唑) 【昔布类抗炎药】(塞来昔布、罗非昔布) 选择性 COX-2 抑制剂 A.磺酰基体积大:不易与 COX-1 结合,所以避免了胃肠道副作用 B.但有心血管事件风险 考点 8:抗痛风药

一、秋水仙碱(天然生物碱类) A.仅抗炎:仅用于痛风急性期 B.有抗肿瘤作用,有骨髓抑制副作用 C.不良反应剂量相关,口服比静注安全 【其他抗痛风药】 【顺口】唐(明)皇家里(有)感情 1.丙磺舒:促尿酸排泄;

减少甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素、利福平、肝素代 谢和排泄;

加速别嘌醇代谢 2.苯溴马隆:促尿酸排泄;

抑制肾小管对尿酸重吸收 3.别嘌醇、非布索坦:抑制尿酸生成, 对肾功能无影响 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

15 - 考点 9:镇咳药

一、可待因(中枢镇咳药) 1.可待因:吗啡

3 位甲醚衍生物;

代谢物――吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢 化可待因;

有成瘾性,特殊管理 2.同类:右美沙芬――吗啡喃结构;

主要用于干咳;

无镇痛作用(不成瘾) ;

左旋 美沙芬镇痛,不镇咳 考点 10:祛痰药 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

16 - 1.溴己新、氨溴索:黏痰溶解剂,溴己新代谢→ 氨溴索(作用更强,还有镇咳作用) 2.乙酰半胱氨酸: 巯基(易氧化,用于对乙酰氨基酚解毒) 3.羧甲司坦:机制与乙酰半胱氨酸不同( 巯基不游离) 考点 11:平喘药 【平喘药分类】 1.β2 受体激动剂:沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林 2.影响白三烯的平喘药:孟鲁司特、色甘酸钠 3.M 胆碱受体阻断剂:噻托溴铵、异丙托溴铵 4.糖皮质激素:倍氯米松、氟替卡松、布地奈德 5.磷酸二酯酶抑制剂:茶碱、氨茶碱