PDF《解析：本题考查倍散的制备。》

穿透指药物透入表皮内起局部作用;

吸收指药物透过表皮后, 到达真皮和皮下脂肪,通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用. 18. 答案:B 解析:本题考查微粒的靶向性. 一般未经修饰的微球主要为被动靶向, 微球混悬液经静脉注射后, 首先与肺毛细血管网接 触,而肺部毛细血管网的直径为 3~11μ m,因此大于 3μ m 的微球将被肺有效截获,主要浓 集于肺,可用于治疗肺部感染、防止肿瘤向肺部转移等.小于 3μ m 时一般被肝、脾中的巨 噬细胞摄取,可利用其治疗肝、脾寄生虫、真菌感染和酶缺乏等疾病.小于 0.1μ m 的微球 有可能透过血管细胞的膜孔而离开血液循环,这些膜孔取决于血管床的不同大小,胰、肠和 肾的毛细血管内皮的膜孔为 50~60nm,而肝、脾和骨髓的膜孔为 100nm,肿瘤区域的毛细血 管壁由于炎症比正常者有较大的渗透性. 19. 答案:C 解析:本题考查不同剂型吸收情况. 一般认为在口服剂型中,药物的吸收顺序大致为:水溶液>

混悬液>

散剂>

胶囊剂>

片剂>

包衣片剂. 20. 答案:B 解析:本题考查促进扩散的知识. 促进扩散又称中介转运(mediated transport)或易化扩散, 是指一些物质在细胞膜载体 的帮助下, 由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程, 其转运的速率大大超过被动 扩散.促进扩散具有载体转运的各种特征:有饱和现象,透过速度符合米氏动力学方程,对 转运物质有结构特异性要求,可被结构类似物竞争性抑制.与主动转运不同之处在于:促进 扩散不消耗能量,而且是顺浓度梯度转运. 21. 答案:A 解析:本题考查生物利用度和生物等效性试验. 设计原则包括: (1)研究对象 生物利用度和生物等效性一般在人体内进行.应选择正常、健康的自愿 受试者,其选择条件为:年龄一般为 l8~40 周岁,男性,体重为标准体重±l0%. (2)参比制剂 生物利用度和生物等效性的研究必须有标准参比制剂作对照.其安全性 和有效性应合格. 其选择原则为: 进行绝对生物利用度研究应选用静脉注射剂为标准参比制 剂. 进行相对生物利用度或生物等效研究时首先应考虑选择国内外已上市相同剂型的市场主 导制剂作为标准参比制剂. 只有在国内外没有相应的制剂时, 才考虑选用其他类型相似的制 Winfree8.com 免费在线考试网 注册即可测验百万试题 剂为参比制剂. (3)试验制剂 安全性应符合要求,应提供溶出度、稳定性、含量或效价等数据.测试 的样品应为符合临床要求的放大试验样品. (4)试验设计在生物利用度和生物等效性的研究中为了克服个体差异对试验结果的影响, 通常采用同一受试者中于不同时期分别服用受试制剂和标准参比制剂.对于一个受试制剂, 一个标准参比制剂的两制剂试验, 通常采用双周期交叉随机试验设计, 以抵消试验周期对试 验结果的影响.两个试验周期之间不应少于药物

10 个半衰期,通常间隔

1 周或

2 周. 取样点的设计对试验结果影响较大. 服药前取空白血样, 一个完整的血药浓度一时间曲 线,应包括吸收相、平衡相和消除相.每个时相内应有足够的取样点,一般在血药浓度一时 间曲线峰前部至少取4个点, 峰后部取 6个和 6个以上的点, 峰时间附近应有足够的取样点, 总采样点(不包括空白)不少于

12 个点. 整个采样期时间至少应为 3~5 个半衰期或采样持续 到血药浓度为 Cmax 的l/10~1/20.对于血药浓度一时间曲线变化规律不明显的制剂,如缓、控释制剂,取样点应相应增加.在不能用血药浓度测定时,可采用尿药法进行,尿样的 收集频率必须足够能够用来估算活性成分或代谢物的尿排泄程度和速度. (5)服药剂量的确定 在进行生物利用度与生物等效性研究时,药物剂量一般应与临床 用药一致.若因血药浓度测定方法灵敏度有限,可适当增加剂量,但应以安全为前提,所用 剂量不得超过临床最大用药剂量. 受试制剂和标准参比制剂最好为等剂量. 不能用等剂量时, 应说明原因,计算生物利用度时应作剂量调整.对于用普通制剂为标准参比制剂时,尤其是 心血管类药物时,剂量设计应慎重,不一定非要求与试验制剂等剂量. 22. 答案:D 解析:本题考查单室模型药代动力学特征. 单室模型药物恒速静脉滴注时体内药量与时间的关系式为 C-k0(1-e -kt )/Vk.式中:k0 为零级滴注速度,稳态血药浓度:Css 一k0/Vk,即Css 与k0 成正比. 稳态时体内血药浓度恒定,体内药量 Xss=k0/k,fss=C/Css=99%,所需半衰期个数 n =-3.323lg(1-fss)=6.64.故本题选 D. 23. 答案:D 解析:本题考查药物制剂的配伍变化. A、B、c、E 四项都属于物理变化,化学配伍变化包括变色、混浊和沉淀、产气等. 24. 答案:C 解析:本题考查生物技术药物的特点. 生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质, 即蛋白质或多肽类药物. 临床使用剂 量小,药理活性高,副作用少,很少有过敏反应.但这类药物稳定性差,在酸碱环境或体内 酶存在下极易失活;