PDF《利匹韦林片说明书》

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2015 核准日期:2012 年12 月31 日 修改日期:2014 年06 月19 日2015 年11 月12 日2015 年11 月24 日2016 年05 月31 日2016 年08 月24 日2016 年09 月20 日2016 年12 月13 日2017 年07 月21 日 利匹韦林片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用.

【药品名称】 通用名称:利匹韦林片 商品名称:恩临? 英文名称:Rilpivirine Tablets 汉语拼音:Lipiweilin Pian 【成份】 主要成份:盐酸利匹韦林 化学名称:4-[[4-[[4-[(E)-2-氰基乙烯]-2,6- 二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯甲腈单 盐酸盐 化学结构式: 分子式:C22H18N6・HCl 分子量:402.88(366.42+36.46) USPI Aug

2015 辅料:乳糖、 交联羧甲纤维素钠、 硅化微晶纤维素、 硬脂酸镁、 聚维酮 K

30、 聚山梨酯

20、 白色包衣粉 【性状】 本品为白色至类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色. 【适应症】 本品与其他抗逆转录病毒药物联合使用,适用于治疗开始时

1 型人类免疫缺陷病毒核糖核 酸(HIV-1 RNA)低于或等于 100,000 拷贝/mL 的1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染的初 治患者. 用药局限性: ? 与在开始治疗时 HIV-1 RNA 低于或等于 100,000 拷贝/mL 的受试者相比,高于 100,000 拷贝/mL 的受试者在接受本品治疗时发生了更多的病毒学失败(HIV-1 RNA≥50 拷贝/mL). ? 无论治疗开始时 HIV-1 RNA 水平如何,CD4+细胞计数低于

200 细胞/mm3 受试者 比CD4+细胞计数高于或等于

200 细胞/mm3 受试者接受本品治疗发生的病毒学失 败更多. ? 对于非核苷类反转录酶抑制剂产生耐药和交叉耐药的受试者,与依非韦伦相比, 本品治疗发生的病毒学失败率更高. ? 与依非韦伦相比,本品治疗的更多的受试者对拉米夫定/恩曲他滨产生耐药性. 【规格】 25mg(以利匹韦林计) 【用法用量】 本品在

12 岁及以上且体重≥35kg 的患者中的推荐剂量是 25mg,每日一次,一次一片,随 餐口服(参见【儿童用药】和【药理毒理】).不建议

12 岁以下患者使用本品. USPI Aug

2015 与利福布汀同时使用:对于与利福布汀合用的患者,应将本品剂量提高至每日一次,每次 50mg (两片,25mg/片),随餐服用.停止合用后,应将本品剂量降低至每日一次,每次 25mg, 随餐服用(参见【药物相互作用】和【药理毒理】). 【不良反应】 临床试验证据:成人患者 因为临床试验是在极多样化的条件下进行的,故某一药物在其临床试验中观察到的不良反 应发生率不能与另一药物在其临床试验中的发生率直接进行比较,而且临床试验中的不良反应 发生率可能无法反映临床实践中的发生率. 安全性评估是基于对Ⅲ期临床对照研究 TMC278-C209(ECHO)和TMC278-C215(THRIVE) 的为期

96 周的汇总数据分析得出,共包括

1368 名成年 HIV-1 感染的抗逆转录病毒初治患 者,其中有

686 名接受本品(25mg 每天

1 次)治疗(参见【临床试验】).本品组和依非韦 伦组中患者暴露的中位时间分别为 104.3 和104.1 周.药物不良反应大多出现在治疗的前

48 周.由于药物不良反应而导致终止使用本品或依非韦伦治疗的受试者所占比例(不考虑严重程 度的区别)分别为 2%和4%.最常见的导致治疗终止的药物不良反应为精神疾病:本品组和 依非韦伦组分别有

10 例(1%)和11 例(2%)受试者出现.因皮疹导致终止治疗:本品组

1 例(0.1%)而依非韦伦组为

10 例(1.5%). 常见的药物不良反应 表1列举了成年受试者中报告的至少中等强度(≥2 级)且发生率≥2%的药物不良反应. 表2包含了在治疗过程中出现的被视为药物不良反应的实验室检查结果异常. 表1:成年 HIV-1 感染的抗逆转录病毒初治受试者在治疗过程中发生率≥ 2%且中度以上强 度*(2~4 级)的药物不良反应(96 周分析) 系统器官分类,首选术语,% Ⅲ期试验 TMC278-C209 和TMC278-C215 的汇总数据 本品+BR 人数=686 依非韦伦+BR 人数=682 胃肠道系统疾病 恶心 1% 3% 腹痛 2% 2% 呕吐 1% 2% 全身性疾病及给药部位反应 USPI Aug