PDF《注射用艾司奥美拉唑钠说明书》

核准日期:2009年03月23日 修改日期:2010年06月22日2012年01月16日2015年12月01日2015年12月04日 注射用艾司奥美拉唑钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用.

【药品名称】 通用名称:注射用艾司奥美拉唑钠 英文名称: Esomeprazole Sodium for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Aisi'

aomeilazuona 曾用名:注射用埃索美拉唑钠 【成份】 主要组成成份为:艾司奥美拉唑钠,化学名称为:S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧 基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠 化学结构式为: 分子式: C17H18N3O3SNa 分子量:367.4 辅料:依地酸二钠、氢氧化钠. 【性状】 本品为白色或类白色的块状物或粉末. 【适应症】 1.作为当口服疗法不适用时,胃食管反流病的替代疗法. 2.用于口服疗法不适用的急性胃或十二指肠溃疡出血的低危患者(胃镜下 Forrest分级IIc-III). 【规格】 40mg(按C17H19N3O3S计) 【用法用量】 1.对于不能口服用药的胃食管反流病患者,推荐每日1次静脉注射或静脉滴 注本品20~40mg.反流性食管炎患者应使用40mg,每日1次;

对于反流疾病的症状 治疗应使用20mg,每日1次.本品通常应短期用药(不超过7天),一旦可能,就应 转为口服治疗. 2. 对于不能口服用药的Forrest分级IIc-III的急性胃或十二指肠溃疡出血 患者,推荐静脉滴注本品40mg,每12小时一次,用药5天. 给药方法 注射用药:配制溶液的静脉注射时间应至少在3分钟以上. 滴注用药:配制溶液的静脉滴注时间应在30分钟内. 使用指导 注射液的制备是通过加入5ml的0.9%氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉注射 使用. 滴注液的制备是通过将本品1支溶解至0.9%氯化钠溶液100ml,供静脉滴注 使用. 配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液,应在12小时 内使用,保存在30℃以下.从微生物学的角度考虑最好立即使用. 配伍禁忌 配制溶液的降解对pH值的依赖性很强,因此药品必须按照使用指导应用.本 品只能溶于0.9%氯化钠中供静脉使用.配制的溶液不应与其他药物混合或在同 一输液装置中合用. 【不良反应】 在艾司奥美拉唑口服或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中, 已确定或怀疑有下列不良反应.这些反应按照发生频率分为以下几类(常见?1%, ?10%;

偶见?0.1%,?1%;

罕见?0.01%, ?0.1%;

十分罕见?0.01%;

频率不详(根 据现有数据无法估算)). 1. 眼睛: 偶见:视力模糊. 2. 耳和迷路: 偶见:眩晕. 3. 皮肤和皮下组织: 常见:给药部位反应* 偶见:皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹;

罕见:脱发、光过敏;

十分罕见:多形红斑、Stevens-Johnson 综合症、中毒性表皮坏死松解 症(TEN). 4. 骨骼肌、结缔组织和骨骼: 偶见:髋部、腕部或脊柱骨折 罕见:关节痛、肌痛;

十分罕见:肌无力. 5. 呼吸、胸、纵隔: 罕见:支气管痉挛. 6. 消化系统: 常见:腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心/呕吐;

偶见:口干;

罕见:口炎、胃肠道念珠菌病. 频率不详:显微镜下结肠炎 7. 肝胆系统: 偶见:肝酶升高;

罕见:伴或不伴黄疸的肝炎;

十分罕见:肝衰竭、先前有肝病的患者中出现脑病. 8. 肾脏和泌尿系统: 十分罕见:间质性肾炎;

已有报道在一些患者中合并有肾衰竭. 9. 血液和淋巴系统: 罕见:白细胞减少症、血小板减少症;

十分罕见:粒细胞缺乏症、全血细胞减少症. 10. 免疫系统: 罕见:超敏反应如发热、血管性水肿和过敏反应/休克. 11. 代谢和营养紊乱: 偶见:外周水肿;

罕见:低钠血症;

频率不详:低镁血症.重度低镁血症可能与低钙血症相关. 12. 神经系统: 常见:头痛;

偶见:头晕、感觉异常、嗜睡;

罕见:味觉障碍. 13. 精神状态: 偶见:失眠;

罕见:激动、意识错乱、抑郁;

十分罕见:攻击、幻觉. 14. 生殖系统和乳房: 十分罕见:男子女性型乳房. 15. 给药部位和一般不适: 罕见:不适、多汗. *给药部位反应主要见于一项为期3天(72小时)的高剂量暴露量研究. 接受消旋体奥美拉唑(尤其是高剂量)静脉注射的危重病人曾报道出现不可 逆的视觉损伤,但尚未确定因果关系. 【禁忌】 已知对艾司奥美拉唑 、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏 者禁用. 本品禁止与奈非那韦(nelfinavir) 联合使用;

不推荐与阿扎那韦(atazanavir)、沙奎那韦联合使用(详见【药物相互作用】). 【注意事项】 1. 当病人被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时, 如果出现异常症状(如明显 的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便),应先排除恶性肿 瘤的可能性.因为使用本品治疗可减轻症状,延误诊断. 2. 使用质子泵抑制剂可能会使胃肠道感染(如沙门氏菌和弯曲菌)的危险略 有增加(见【药理毒理】). 3. 不推荐本品与阿扎那韦(见【药物相互作用】)联合使用.如果阿扎那韦 与质子泵抑制剂必须联合使用,阿扎那韦剂量需增至400mg(同时辅以利托那韦 100mg);

建议配合密切的临床监测,且本品剂量不应超过20mg. 4. 艾司奥美拉唑,和所有抑酸药物一样,由于胃酸减少或胃酸缺乏可能降 低维生素B12(氰钴胺)的吸收. 对于长期用药的患者应考虑体内维生素B12储存量 减少或维生素B12 吸收量降低的风险因素. 5. 艾司奥美拉唑是一种CYP2C19 抑制剂,当开始使用或停用艾司奥美拉唑 治疗时,应考虑其与其他通过CYP2C19代谢的药物之间的潜在相互作用.曾观察 到氯吡格雷与奥美拉唑之间的相互作用 (见第4.5节), 这一相互作用的临床相关 性尚不明确.作为预防,不建议艾司奥美拉唑与氯吡格雷合并使用. 6.在接受至少3个月以及绝大多数在接受一年PPI(如艾司奥美拉唑)治疗的 患者中,有重度低镁血症病例报道.可能会出现低镁血症的严重临床表现,如疲 乏、手足抽搐、谵妄,惊厥、头晕以及室性心律失常,但开始时往往是隐秘的, 从而被忽略.在大多数患者中,在补镁治疗以及停用 PPI后,低镁血症改善. 预期需延长PPI治疗或合并用药如地高辛或能导致低镁血症(如, 利尿剂)的 药物,医学专业人士可考虑在开始PPI治疗前及定期监测血镁浓度. 7. 质子泵抑制剂,尤其是使用高剂量及长期用药时(>

1年),可能会增加髋 部、 腕部和脊柱骨折的风险, 主要在老年人群或存在其他已知风险因素的患者中. 观察性研究提示,质子泵抑制剂可使骨折总体风险增加10~40%.其中一部分也 可能是由于其他风险因素所致. 对有骨质疏松风险的患者应根据当前临床指南接 受治疗,并服用适量的维生素D和钙剂. 8. 实验室检查的干扰 干扰神经内分泌瘤的检查. 使用抗酸药物治疗期间,胃酸分泌减少会导致血 清胃泌素增高.胃酸度降低也会导致嗜铬粒蛋白A(CgA)增加.CgA水平升高可能 会干扰神经内分泌瘤的检查,已报道的文献指出,在进行CgA水平检测前,应至 少暂停PPI治疗5天. 如果5天后CgA和胃泌素水平没有恢复正常,应在停止艾司奥 美拉唑治疗后14天复检. 9.肾功能损害的患者无需调整剂量. 由于严重肾功能不全的患者使用本品的 经验有限,治疗时应慎重(见【药代动力学】). 10. 轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量. ........