PDF《药物研究》

Engineering News 和The Emory Health Sciences Research Blog 也于论 文发表当日就此研究结果写了专门报道.(CHEMICAL &

ENGINEERING NEWS 报道链 接:http://cen.acs.org/articles/93/web/2015/11/Agent-Fight-Cancer-Inhibiting-Copper.html The Emory Health Sciences Research Blog 报道链接: http://www.emoryhealthsciblog.com/anticancer-drug-strategy-making-cells-choke-on-copper/) 第一个铜转运途径无机分子抑制剂四硫钼酸盐(TM)的发明人-美国西北大学教授 Thomas O'

Halloran 认为:设计与铜调控过程有关抑制剂的挑战是不能影响铜在正常 细胞中的功能.DC-AC50 在阻断铜金属伴侣蛋白的功能时没有直接与铜作用.作为 这类新型抑制剂的第一个成员, DC-AC50 的发现为干预和攻克铜转运紊乱提供了新 的途径.本研究不仅为肿瘤的靶向治疗提供了高效、低毒的先导化合物,为抗肿瘤研 究开辟了全新的领域, 同时也为铜离子在生物体内的化学调控机制研究奠定了坚实的 基础.

4 铜伴侣蛋白调控剂抗肿瘤作用机制

(二)、青蒿素可对

100 多种蛋白质发生作用 文章来源:科技日报 发布时间:2015-12 英国《自然-通讯》杂志

22 日公布的一篇寄生虫学论文,揭示了抗疟疾药物青蒿 素的作用机制――确定青蒿素可针对

100 多种蛋白质发生作用.这项研究同时显示, 青蒿素会被血红素这种特定的含铁化合物激活. 目前对于疟疾最有效的药物就是青蒿素, 以其为主的联合疗法成为世界卫生组织 推荐的抗疟疾标准疗法,尤其在疟疾重灾区非洲,青蒿素已经拯救了上百万生命.青 蒿素需要二价铁的存在才能激活, 但是对于这种铁的来源以及该药物针对的蛋白质究 竟有哪些,一直存在争议. 此次,新加坡国立大学林青松和他的研究团队,开发出一种有化学标记的青蒿素 类似物来显示青蒿素是如何针对恶性疟原虫中的蛋白质发挥作用的. 恶性疟原虫是感 染人疟疾致病性最强的寄生虫. 研究中,团队成员发现

124 种蛋白质会被激活后的青蒿素结合,即青蒿素发生作 用, 而且这种结合是无法逆转的.其中很多蛋白质均参与了寄生虫必需的一些生物过 程,这就可以解释为什么青蒿素是如此有效的一种药物.另外,研究人员还表明,血 红素是提供激活青蒿素所需的铁的主要来源. 虽然很可能还存在其他的药物靶点,但是这些研究有助于了解青蒿素是如何杀死 疟原虫的.论文作者表示,鉴于世界上一部分地区如今出现了对于青蒿素的耐药性, 这些结果可能有助于促进开发出更好的治疗疟疾的代替方法. 此外,

10 月份的一项报告显示, 对于青蒿素有耐药性的疟原虫不仅可以感染东南 亚当地的几种蚊子, 还可以感染一种非洲的常见蚊子. 这意味着抗疟疾药物青蒿素的 耐药性目前虽然只在东南亚存在,但也有可能会蔓延到世界其他地方.

5 科技改变生活 许多神药,我们并不知道为何有效.比如青蒿素,居然是靠结合

124 种蛋白质来 杀虫,药物机理的难以捉摸就在于此.在如此厉害角色的逼迫下,疟原虫仍然变异出 了耐药种类,顽强的生命力可见一斑.未来人类还会针对青蒿素的弱点研发新药,而 疟原虫也很可能在新一轮剿灭后死灰复燃.人与病原之间的军备竞赛永无止境. 临床合理用药

(一)、注射用苄星青霉素的使用及注意事项 药剂科临床药学室整理 【适应症】主要用以预防风湿热,治疗各期梅毒,也可用以控制链球菌感染的流行. 该品不能代替青霉素 G 用于治疗重症急性感染. 【药理作用】:本品为青霉素的二苄基乙二胺盐,其抗菌活性成分为青霉素. 该品 为青霉素 G 长效制剂.肌内注射后,注射局部如同贮库,缓慢吸收,体内活性物为 青霉素 G.抗菌作用及作用机制同青霉素.主要用于对青霉素 高敏的 A 组β-溶血性 链球菌引起的咽炎, 对有反复发作史的风湿热可作为治疗与预防药物. 如: 扁桃体炎、 淋病、风湿性心脏病、风湿热等患者的长期预防性给药. 【药代动力学】: 肌肉注射苄星青霉素后,青霉素缓慢释放并吸收.成人肌肉注射