PDF《药物研究》

240 万单位后,14 天的血药浓度为 0.12mg/L;

青霉素血清蛋白结合率为 60%,在组 织和体液中分布良好. 青霉素主要通过肾小管分泌排泄,新生儿和肾功能不全患者中 本品经肾小管排泄减少. 【用法及用量】 临用前用适量灭菌注射用水制成混悬液,肌内注射,一次

60 万U~

120 万U,2~4 周一次.小儿肌注每次

30 万U~60 万U,2~4 周一次. 【注意事项】 1.该品肌注有局部刺激作用,不用于小婴儿;

2.应询问青霉素过敏史,青霉素过敏者禁用;

3.用前需做青霉素皮试;

4.过敏性休克的抢救措施同青霉素 G. 关于苄星青霉素皮试用青霉素的注意事项:

一、使用前应详细询问有无青霉素过敏史,青霉素过敏者禁用.

二、用前须做青霉素皮试

6 原药做皮试因为是混悬液,微溶于水,用生理盐水配制出来的皮试液浓度不 确定能达到 500u/ml, 临床上护士配制出的皮试液都是混浊的, 有肉眼可见的颗粒, 都不敢用,所以临床上常规都依照说明书上用青霉素做皮试.但是,用药期间应 注意几点: 1.详细询问患者有无药物过敏史,尤其是青霉素过敏史,青霉素过敏者禁用. 2.尽量做到使用与苄星青霉素同一厂家的青霉素做皮试,避免因生产工艺水平的 不同而引起的过敏反应. 3.因其是一个长效制剂,在体内是缓慢释放,所以应密切观察病人用药期间的反 应,以防一些迟缓过敏反应的发生,及时做好抢救准备工作.

(二)、时间药理学 时间药理学(chronopharmacology)又称时辰药理学, 是自

20 世纪

50 年代开始 研究近年来得到迅速发展的一门边缘学科,它属于药理学的范畴,也是时间生物学 (chronobiology)的一个分支.主要包括两方面:(1)充分发挥药物的治疗作用而 最大限度地减少不良反应;

(2)探讨常用药物和新药影响生物节律的药动学作用. 经研究证实,很多药物的作用与人们的生物节律有着极其密切的关系.同一种药物同 等剂量因给药时间不同,作用也不一样.运用时间药理学知识制定合理的给药方案, 对提高药物疗效,降低不良反应和药物用量具有很重要的临床价值. 简介 人体的一些生理功能或病理现象呈明显的昼夜节律.研究这些现象的形成特征, 可改变治疗学的某些观点, 为临床合理用药提供重要依据.这在心血管系统中有明显 表现,如人体血压、心率的昼夜节律(人体血压上午 9~10 时最高,此后逐渐下降, 凌晨

3 时达最低值,在早晨清醒前又开始回升;

心律达峰值时约在中午

12 时,而在 睡眠时维持在较低的水平.),心肌梗塞和心源性猝死的昼夜节律(一项对

703 例患 者的研究发现,心肌梗塞发作的频率一般在早晨醒后明显增加,并于 09:00~10:

00 达高峰),心绞痛发作的昼夜节律(无论稳定或不稳定型心绞痛,其发作均具有 相似的昼夜节律.有人对

1002 例慢性稳定型心绞痛患者的总共

33999 次发作次数进 行了分析,发现从 00:00~06:00 发作次数最少,06:00 以后增多,10:00~11 达发作峰值,这一节律在劳累型心绞痛特别显著.) 时间药动学(chronopharcokinetics)和时间药效学(chronopharmacodynamics)是时 间药理学研究的两大内容与对象.前者着重阐明药物的生物利用度、血药浓度、代谢

7 与排泄等过程中的昼夜节律性变化.根据已阐明昼夜节律,考虑更合理的用药方法, 提高疗效,减少不良反应.后者主要阐明有机体对药物的效应,包括作用与副作用及 其所呈现周期性的节律变化,具体表现为时间效应性或时间能(chronergy)的差别, 而时间效应性与时间药动学和时间感受性有一定关系. 时间药理学与临床实践相结合产生时间治疗学(chronotherapy).在激素治疗、 免疫和化疗等领域已有许多研究报道,并取得了一定的效果.与常规给药方法不同, 时间性治疗是根据机体生理、 生化和病理功能表现的节律性变化,以及药物在体内的 代谢动力学特征、靶器官的敏感性节律等,制定出合理的给药剂量和给药时间,以获 得最佳疗效和最小毒副作用. 时间药理学的客观性虽已得到证明, 研究的进展也相当迅速,并积累了大量的资 料,但对其一般规律特别是机制的阐明,尚有待深入. 应用