PDF《Kolliphor® HS 15—注射用现代增溶剂 注射用现代增溶剂》

5 只豚鼠在给药

5 分 钟内死亡

20 生理盐水 正常

0 HS15-细辛脑注射液 (约6.4%) 正常

0 细辛脑注射液市售产品 (含聚山梨酯 80) 晕厥、呼吸急促、步 态障碍,但没有死亡

14 该研究还发现, , , , Kolliphor? HS

15 形成的胶 束更加稳定,稀释

50 倍后胶束直径几乎没 有变化,而聚山梨酯

80 的细辛脑注射液稀 释后胶束粒径显著增大. 图图图图3: : : :各组之间血清组胺释放水平的比较 各组之间血清组胺释放水平的比较 各组之间血清组胺释放水平的比较 各组之间血清组胺释放水平的比较 ***P <

0.001,非常显著差异 国内外上市产品及临床研究 国内外上市产品及临床研究 国内外上市产品及临床研究 国内外上市产品及临床研究 目前,韩国大元制药上市的丙泊酚注射乳剂采用 8%的Kolliphor? HS

15 作为乳化剂[6] .该公司的临床研究发现 Kolliphor? HS

15 应用于人体注射的单次单日最大安全剂量可达

8 克[7] .而美国的新药普那布林中则含有 40%的Kolliphor? HS 15,按照人均体表面积 1.7m2 计算,本品的用量每月达 15ml 未见任何相关不良反应[8,9] .另外 CriticalSorb?的鼻腔给药研究表明[10, 11] ,Kolliphor? HS

15 可促进分子量高达 22kDa 药物的粘膜吸收,且6个月 的大鼠重复鼻腔给药研究显示没有毒性,目前该制剂正在临床

1 期研究中,生物标记物胰岛素生长因子诱导的初步 数据显示其疗效与皮下注射相当.

0 2

4 6

8 10

12 14

16 18 10% Egg albumen CA-AREs HS15-ARE Normal Saline 血清组胺 血清组胺 血清组胺 血清组胺 (ug/L) *** *** *** 技术与服务 结论 结论 结论 结论 Kolliphor? HS

15 是一种高增溶能力、低毒性的新型辅 料.其优势可总结为: 低组胺释放―使得不必在术前使用抗组胺药或皮 质激素药物治疗成为可能;

低溶血活性;

卓越的生理耐受性;

可进行蒸汽灭菌―无需采用昂贵的无菌生产工艺;

强增溶能力―使得用较小的体积注射高剂量 药物成为可能;

即使在高浓度下粘度也较低―注射 30%的浓度不引 起疼痛也成为可能;

国内有进口注册证;

被德国药典 DAB、USP 和Ph.Eur 收录;

多个上市产品及临床研究数据支持其安全性;

除注射外,还可有效增强鼻腔途径的生物利用度 参考文献 参考文献 参考文献 参考文献 1. 中药注射剂所含吐温-80 与过敏反应关系的研究,罗霞等,药物不良反应杂志,2010, 12(3): 160-165 2. 参麦注射液中吐温-80 含量与溶血率的相关性试验研究, 朱碧君等,科技局广场,

2010 (10): 71-73 3. J S Coon, et al., Cancer Res.,

51 (3) 1991, pp. 897C902. 4. J S Coon, Proc. Am. Assoc. Cancer Res., 33, 1992, p. 484. 5. Hua Lu, et al., Systemic delivery of alpha-asarone with Kolliphor HS

15 improves its safety and therapeutic effect on asthma, Drug Deliv.,2014, Mar. Early online 6. Anesthesiology 2007;

106:924C34 7. Anesthesiology. 2008, 109:436-47 8. Clin Cancer Res , 2010, 16: 5892-9 9. Invest New Drugs, 2012, 30:1065C73 10. J Control Release. 2012, 162:194-200. 11. Pharm Res 2012, 29:2543C2554 如果您对该产品感兴趣 如果您对该产品感兴趣 如果您对该产品感兴趣 如果您对该产品感兴趣, , , ,或者希望获得更多信息 或者希望获得更多信息 或者希望获得更多信息 或者希望获得更多信息, , , ,欢迎您与我们联系 欢迎您与我们联系 欢迎您与我们联系 欢迎您与我们联系: : : : 巴斯夫(中国)有限公司,医药材料与服务部 联系人:訾鹏,