PDF《依西美坦片说明书》

【核准日期】2006 年12 月22 日 【修改日期】2010 年08 月11 日 依西美坦片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用.

运动员慎用. 【药品名称】 通用名称:依西美坦片 商品名称:可怡? 英文名称:Exemestane Tablets 汉语拼音:Yiximeitan Pian 【成份】 本品主要成份为依西美坦,其化学名称为:6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮. 化学结构式: 分子式:C20H24O2 分子量:296.41 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色. 【适应症】 适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者. 【规格】25mg 【用法用量】 一次一片(25mg) ,一日一次,饭后口服,轻度肝肾功能不全者不需要调节给药剂量. 【不良反应】 本品的主要不良反应有:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、 疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等.其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、 咳嗽.其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等.在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在依西美坦治疗的前

10 周内,由于不良反应在后期终止 治疗者不常见(0.3%) . 【禁忌】 对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用. 【注意事项】 绝经前的女性一般不用依西美坦片剂. 依西美坦不可与雌激素类药物连用, 以免出现干扰作用. 中、重度肝功能、肾功能不全者慎用.超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加. 【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用. 【儿童用药】 禁用. 【老年用药】 无特别注意事项. 【药物相互作用】 本品不可与雌激素类药物合用,以免拮抗本品的药效作用;

依西美坦主要经细胞色素 P4503A4 (CYP3A4)代谢,但其与强效的 CYP3A4 抑制剂(酮康唑)合用时,本品的药动学未发生改变,因此 似乎 CYP 同工酶抑制剂对本品的药动学无显著影响. 但不排除已知的 CYP3A4 诱导剂降低血浆中依西 美坦水平的可能性. 【药物过量】 在健康女性志愿者中进行了高达 800mg 单剂量的临床试验;

在绝经后晚期乳腺癌妇女中进行了 高至 600mg/日共

12 周的临床试验,这些剂量下受试者耐受性良好. 药物过量时无特殊解毒剂,应当进行一般的支持护理,如:经常检查生命体征以及密切观察病 人等. 【药理毒理】 药理作用 乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要 由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来.通过抑制芳香酶来 阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法.依西美坦为一种不可逆性 甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与 该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称 自毁性抑制 ) ,从而明显降低绝经妇女血液循环中的 雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响.在高于抑制芳香酶作用浓度 的600 倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响. 毒理研究 单次给药毒性:小鼠单次经口给药剂量达 3200mg/kg(按体表面积计算,约为人临床推荐剂量 的640 倍)时,出现死亡.大鼠和犬单次剂量分别为 5000mg/kg 和3000mg/kg(按体表面积计算, 分别约为人临床推荐剂量的