PDF《辛伐他汀片说明书》

3 ZCR-HK/CN-20082542 LPC-ZCR-T-042005a/082006-Feb2009(LR) ----肾功能不全的患者 由于本品经肾脏排泄不明显,故轻、中度肾功能不全患者不需调整剂量.然而, 对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率65 岁)应用辛伐他汀的对照临床研究中,其降低总胆固醇和低密度 脂蛋白胆固醇的效果与其它人群的结果相似,不良反应和实验室检查异常的发生率也 无明显增多. [药物相互作用] 与CYP3A4 相互作用 辛伐他汀通过 CYP3A4 代谢但没有 CYP3A4 抑制活性;

因此它不会影响通过 CYP3A4 代谢的其它药物的血浆浓度.有效的 CYP3A4 抑制剂(如下)通过减少辛伐他汀 的消除而增加肌病的危险(见注意事项,肌病/横纹肌溶解) 伊曲康唑 酮康唑 红霉素 克拉霉素 Telithromcin (泰利霉素) HIV 蛋白酶抑制剂 奈法唑酮 与其它单独应用能引起肌病的降脂药物的相互作用 与下列降脂药物合用肌病的危险增加,这些药物虽不是有效的 CYP3A4 抑制剂, 但是单独应用能引起肌病.

10 ZCR-HK/CN-20082542 LPC-ZCR-T-042005a/082006-Feb2009(LR) 其它 见注意事项,肌病/横纹肌溶解. 吉非贝齐 其它贝特类(非诺贝特除外) 当非诺贝特与辛伐他汀合用时,没有证据显示肌病的危险超过它们单独使用时发生的危 险总和. 烟酸(≥每天

1 克), 药物相互作用 环孢菌素或达那唑: 同时与环孢菌素或达那唑合用会增加肌病/横纹肌溶解的危 险,特别是与大剂量辛伐他汀合用时(见注意事项,肌病/横纹肌溶解). 胺碘酮或维拉帕米:胺碘酮或维拉帕米同时与大剂量辛伐他汀合用会增加肌病/ 横纹肌溶解的危险(见注意事项,肌病/横纹肌溶解) 地尔硫卓:同时服用地尔硫卓和辛伐他汀 80mg 的病人,其肌病发生的危险性会 轻微增加.(见注意事项,肌病/横纹肌溶解) 夫西地酸:同时服用夫西地酸和辛伐他汀的病人,其肌病发生的危险性可能会增 加.(见注意事项,肌病/横纹肌溶解;

药代动力学). 其他相互作用 葡萄柚汁含有一种或多种抑制 CYP3A4 的成份,能增加经 CYP3A4 代谢的药物的血 浆水平.常规饮用量(每日一杯 250ml)所产生的影响很小(通过测定浓度-时间曲线下 面积,血浆 HMG-CoA 还原酶抑制活性增加了 13%)且无临床意义.然而,在辛伐他汀 治疗期间,大量的饮用(每天超过

1 升)则显著增加血浆 HMG-CoA 还原酶抑制剂的活 性,应加以避免(见注意事项,肌病/横纹肌溶解). 香豆素衍生物 在一项健康志愿者和另一项高胆固醇血症患者参加的临床研究中,每天服用辛伐 他汀 20-40mg,能中度提高香豆素类抗凝剂的抗凝效果,以凝血酶原时间国际标准化 比率(INR)计,健康志愿者组的凝血酶原时间从基线的 1.7 延长到 1.8 秒,高胆固醇

11 ZCR-HK/CN-20082542 LPC-ZCR-T-042005a/082006-Feb2009(LR) 血症患者组从 2.6 延长到 3.4 秒.对于使用香豆素抗凝剂的患者,应在使用辛伐他汀 之前测定其凝血酶原时间,并在治疗初期经常测量,以保证凝血酶原时间无明显变 化.一旦记录下稳定的凝血酶原时间,应建议患者在服用香豆素类抗凝剂期间定期监 测凝血酶原时间.如调整辛伐他汀剂量或停药,应重复以上步骤.对于未服用香豆素 类抗凝剂的患者,出血或凝血酶原时间变化与服用辛伐他汀无关. [药物过量] 有少数服药过量的报道;

最大服用剂量为 3.6g.所有病人均康复且无后遗症. 一般采取常规措施来处理服药过量. [临床试验] 在北欧辛伐他汀生存研究(4S)中,观察辛伐他汀治疗的总死亡率.共观察了