PPT《片剂（Tablets）》

性能优良(应符合药物溶出和吸收的预期要求);

来源广泛物料要求:流动性、粘合性、润滑性、崩解性种类:填充剂、润湿剂或粘合剂、崩解剂、润滑剂等, (或着色剂、矫味剂)

(一)、填充剂(Fillers) 也称稀释剂(Diluents),或叫吸收剂(Absorbents)一般最小的片剂约5mm,重量一般不小于100mg (个别50mg),故须加入填充剂才能成型 用以增加片剂的重量和体积,利于成型和分剂量的辅料 淀粉(Starch)#主要为玉米淀粉和马铃薯淀粉结构:多糖链,聚合度200-980,MW 104-105特点:产量大、价格低,性质稳定,遇水膨胀但不潮解,对溶出无影响,单用可压性差,多种作用 应用:最常用;

用量在20%以上,常与糊精、糖粉合用,增加硬度 1.多糖、多元醇类: 淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、糖粉、甘露醇 预胶化淀粉(?-淀粉、可压性淀粉,Pregelatinized starch)结构:一般是淀粉加水加热破坏的产物,含部分游离态淀粉特点:性质稳定,有良好流动性、可压性、润滑性,所制片剂硬度、崩解性好 应用:常用于粉末直接压片 乳糖(Lactose)#特点:溶于水,性质稳定,不吸湿,所制片剂光滑、释药快,不影响含测,价格较贵 应用: 喷干乳糖近球形,流动性好,适用于粉末直接压片品种:无水乳糖、结晶乳糖( ?-乳糖)、喷干乳糖 葡萄糖 性质类似,主要用于注射用片 糊精(Dextrin)性状:黄色或微黄色粉末结构:淀粉水解的中间产物,MW 102-104特点:(80%)溶于水,有较强粘性应用:适用于某些不宜用淀粉的药物;

可与淀粉、糖粉等合用于维生素类、小剂量药物;

应用时应控制用量,否则可能出现麻点、水印等现象,或干扰含测,或影响药物溶出.可作为干燥粘合剂使用. 糖粉(Sugar)由结晶性蔗糖经低温干燥后磨成的粉末特点:溶于水,味甜,易吸湿结块,有粘性 应用:常用于口含片、咀嚼片;

在一般片剂中用量不宜多(吸湿变硬影响崩解和溶出);

也可作为干粘合剂使用;

对热比较敏感 甘露醇(Mannitol)与山梨醇(Sorbitol)特点:溶于水,味甜,性质稳定,不吸湿,所制片剂光滑美观,无砂砾感,有清凉感,价格较贵应用:适用于咀嚼片,常与蔗糖配合使用 山梨醇性质类似,常与甘露醇配合使用速溶山梨醇(喷干)具有优良可压性,舌下片与含片常用. 2.纤维素与无机盐类:微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等微晶纤维素(Microcrystalline cellulose, MCC)#特点:具有良好的流动性、可压性,兼有润滑、粘合、崩解作用,本品对主药容纳量大 应用:可用于粉末直接压片,有吸湿变软的倾向,不适于包衣片品种:不同含水量与粒度 ,101,102型号粉状纤维素(Powdered cellulose)植物纤维除去碱液可溶成分后,干燥粉碎而成不含木素、鞣酸、树脂等杂质聚合度1500,MW 2.43?105性质稳定, 片剂光洁,硬度、崩解度好 硫酸钙(Calcium sulphate)特点:性质稳定,片剂光洁,硬度、崩解度好,不吸附药物 应用:用于吸湿、酸碱性药物;

作中药片剂辅料;

干扰四环素类药物吸收;

干燥不宜高温(70?C以下);

二水物应用较多,多合用 除硫酸钙外,还有磷酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等无机盐可用作片剂填充剂(四环素类药物除外)

(二)、润湿剂(Moistening agents) 定义:可使物料润湿并产生足够的粘性以利于制成颗粒的液体 品种:水、乙醇蒸馏水(Distilled water): 无粘性,但当物料中含有遇水能产生粘性的成分时,用水润湿诱发其粘性即可.很少单用,常用稀淀粉浆、不同浓度乙醇代替乙醇(Ethanol):应用:药物本身粘性强,遇水容易变质,用水粘性过大(湿度不匀、或使操作困难、颗粒干燥后变硬以及片剂不易崩解等),如干酵母片、中草药浸膏片等;