PPT《片剂（Tablets）》

水性凝胶骨架片的粘合剂

(三)、粘合剂(Adhesives) 定义:使粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体1.纤维素类#羟丙甲纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC): 溶于水、部分极性有机溶剂,粘性适当,不影响崩解、溶出,可用其干粉、水溶液、与淀粉浆合用,常用浓度2%~5%,粘度为5~50cPa・s 羟丙纤维素(hydroxypropylcellulose,HPC):溶于水、醇类,干、湿两用微晶纤维素(MCC):干燥粘合剂甲基纤维素(methylcellulose,MC):水溶性,干、湿两用 羧甲基纤维素钠(carboxymethylcellulose ,CMC-Na):水溶性,干、湿两用 乙基纤维素(ethylcellulose,EC):不溶于水,溶于乙醇,粘性较强,适于对水敏感药物,但主要用于缓释制剂 2聚维酮(polyvinylpyrrolidine,PVP)#特点:溶于水、乙醇,有良好粘性,有多种规格(K15,K30,K90),干、湿二用 应用:片剂常用其10% PVP K30溶液.对湿热敏感的药物、泡腾片,可用其乙醇液;

对疏水性药物,用其水溶液;

可作直接压片的干燥粘合剂;

咀嚼片常用 3.多糖类淀粉浆(Starch slurry) 水中热至70?C糊化而成粘稠液体常用浓度为5~20% 调制法包括煮浆法、冲浆法 糊精(Dextrin) 干、湿二用,干用为主粘性低于糖粉,不适于纤维性、弹性大药物糖粉与糖浆(Sugar and Syrup) 干、湿二用 糖浆常用浓度10-70%(g/g),粘性强,适于纤维性、质地疏松、弹性强的粉末糖浆浓度越高,片剂硬度越大不适于酸性、强碱性的药物 4.胶浆(Mucilage)常用5-10%明胶浆、10-25%阿拉伯胶浆明胶是一种纤维蛋白;

阿拉伯胶是阿拉伯酸多种盐的混合物粘性大,应保温使用;

所制片剂硬度大适用于易松散的药物、不需崩解的片剂等

(四)、崩解剂(Disintegrants) 定义:系指能促进片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子,增加药物溶出的辅料 崩解剂的加入方法内加法:先加入,后制粒外加法:先制粒,后加入 内外加法:内加法+外加法崩解速度:外加法>

内外加法>

内加法 溶出速度:内外加法>

内加法>

外加法 1. 交联羧甲基纤维素钠(croscarmellose sodium,CCNa)结构:纤维素类 (商品名Ac-Di-Sol)特点:较大的吸湿性,在水中膨胀而不溶解,较好的崩解性 应用:用量为0.5%~5%,高效崩解剂2. 交联聚维酮(crospovidone, PVPP)结构:聚维酮的高度物理交联物(极度卷曲,氢键)特点:不溶于水,吸湿性强,由于毛细管作用,使网络结构膨胀,崩解性能好应用:用量为0.5%~5%,高效崩解剂 3. 羧甲基淀粉钠(carboxymethyl starch sodium, CMS-Na)结构:淀粉为基础的化学修饰#特点:吸水性极强,膨胀性极强,兼具流动性、可压性应用:常用量为2%,高效崩解剂,可用于直接压片、湿法制粒压片,可改善片剂的成型性. 4.低取代羟丙基纤维素(L-HPC)#特点:不溶水,吸湿快,吸水量大,膨胀度为500%~700% 应用:用量2~5%,可用于湿法制粒、加入干颗粒中5.干淀粉特点:亲水,不溶于水,毛细管作用强 应用:非常广泛,用量5%~20%,用前干燥;

对不溶或微溶性药物崩解作........