PDF《广东省地方标准》

不 仅包括抗细菌的物质,也包括抗肿瘤、抗原虫、抗病毒、抗真菌、抗藻类、抗寄生 虫等的物质. 目前常见的抗生素类型主要有: (1)磺胺类磺胺类药物是应用最早的一类人工合成抗菌药物.磺胺类药物属于 广谱抗菌药物,因其抗菌谱广、疗效强、方便安全等优点被广泛用于人体和动物(各 种畜禽、水产和宠物) .常见的磺胺类药物主要有磺胺嘧啶、磺胺甲f唑、磺胺甲氧 嘧啶、 磺胺间二甲氧嘧啶、 磺胺二甲嘧啶、 复方新诺明 (磺胺甲f唑+甲氧苄啶) 等. 磺胺的分子中含有一个苯环,一个对位氨基和一个磺酰胺基.磺胺类化学物主要是 通过各种化学基团来取代磺酰胺基上的氢原子制备的有效衍生物(图1) .

4 图1常见磺胺类抗生素结构图 (2)四环素类四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素,主要包括四 环素、氧四环素(土霉素) 、氯四环素(金霉素)和强力霉素等.四环素类抗生素具 有抑菌作用并在高浓度具有杀菌作用的半合成广谱抗生素. 抗生素可与 Ca2+ 、 Mg2+ 、 Fe2+ 和Al3+ 等金属离子形成络合物,影响药效,同时与 Ca2+ 形成的不溶络合物会影响 小儿的牙齿变黄和骨骼发育.因此,小孩和孕妇禁用四环素类抗生素.目前,四环 素类抗生素多用于养殖业,如养猪、养鸡和水产养殖等.四环素类抗生素具有共同 的基本结构骈四苯,仅取代基有所不同(图2) .

5 图2常见四环素类抗生素结构图 (3)喹诺酮类喹诺酮类药物按发明年代的先后和抗菌性能的不同,分为四代. 第一代,20 世纪

60 年代开发,抗菌谱窄,主要包括萘啶酸、吡咯酸、恶喹酸等;

第 二代,20 世纪

70 年代开发,抗菌谱有所扩大,主要是对革兰氏阴性菌有效的抗菌药 物,主要包括新恶酸、吡哌酸等;

第三代,即氟喹诺酮类药物,药效远大于前两代, 对链球菌和耐药性葡萄球菌有杀菌作用, 抗菌力强, 价格低廉, 主要包括环丙沙星、 诺氟沙星、氧氟沙星、恩诺氟沙星和培氟沙星等(图3) ;

第四代,结构中有新型的 8-甲氧氟喹诺酮,甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7 位上的氮双环结 构则加强抗革兰氏阳性菌活性, 并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性, 副作用更小, 但价格较贵,主要包括莫西沙星和吉米沙星等.目前,应用最为广泛的为第三代氟 喹诺酮类抗生素,主要作为人用和兽用抗生素.该类物质相对比较稳定,溶解度偏 低.

6 图3常见氟喹诺酮类抗生素结构图 (4)β-内酰胺类主要指化学结构中具有 β-内酰........