PDF《药物新知》

出版:西安交通大学医学院第一附属医院药学部临床药学室 药物新知 我不是药神 之新型酪氨酸激酶抑制 剂―安罗替尼和吡咯替尼 近期上映的热门影片 《我不是药神》使抗癌药物 伊马替尼 (商品名:格列卫)关注度倍增,作为 首个上市的第一代酪氨酸激酶抑制剂类药物, 伊马替 尼在治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤表 现出了显著的疗效.

伊马替尼的上市揭开了小分子酪 氨酸激酶抑制剂抗肿瘤的序幕.随后吉非替尼、厄洛 替尼、达沙替尼等纷纷上市,成为该类药物坚实的基 石.直至今日伊马替尼、厄洛替尼、达沙替尼、尼洛 替尼、舒尼替尼、依鲁替尼等依然是年销超过

10 亿 美元的品种. 国产酪氨酸激酶抑制剂类上市的药物有 埃克替尼、阿帕替尼等.本期药物新知为大家推荐近 期国内上市的, 我国自主研发的两个新型酪氨酸激酶 抑制剂―安罗替尼和吡咯替尼. 安罗替尼(商品名:福可维) 盐酸安罗替尼胶囊,商品名:福可维,是一种新 型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制 VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit 等激酶,具有抗肿 瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用. 本品单药适用于 既往至少接受过

2 种系统化疗后出现进展或复发的 局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗. 对于存 在表皮生长因子受体(EGFR)基因突变或间变性淋 巴瘤激酶(ALK)阳性的患者,在开始本品治疗前应 接受相应的靶向药物治疗后进展、 且至少接受过

2 种 系统化疗后出现进展或复发. 安罗替尼不仅是治疗晚 期非小细胞肺癌的特效药,而且还对肾癌、卵巢癌、 结直肠癌、胃癌、肝癌、子宫内膜癌、软组织肉瘤、 甲状腺髓样癌、 分化型甲状腺癌以及食管鳞癌等卓有 疗效. 盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的随机、 双盲、安慰剂对照多中心Ⅱ期临床研究显示,中位无进 展生存期(PFS)是4.83 个月,大于安慰剂组的 1.23 个月,疾病控制率(DCR)达到 83.3%,客观缓解率 (ORR)为10.00%,且安全耐受性良好.基于以上 数据,随后开展了Ⅲ期临床研究,其结果已在

2017 ASCO 公布,结果显示与安慰剂组相比,安罗替尼组 患者的 OS 显著延长(9.63 月vs. 6.30 月) .同时, PFS 也显著延长达 3.97 个月(5.37 月vs. 1.40 月) . 与安慰剂对比,安罗替尼治疗的 ORR 和DCR 也均 得到了显著提高,ORR 分别为 9.18% vs. 0.7%;

DCR 分别为 80.95% vs. 37.06%.亚组分析显示,在EGFR 野生型患者中, 同样观察到安罗替尼组对比安慰剂组 取得 PFS 和OS 上的显著获益. 安罗替尼组患者较安 慰剂组患者 PFS 显著延长 3.80 个月(5.37 个月对比 1.57 个月) , OS 显著延长 2.4 个月 (8.87 个月对比 6.47 个月, ) .在ALTER0303 研究中,无论 EGFR 突变状 态(敏感突变或野生型) ,安罗替尼组较安慰剂组均 显著提高 OS 和PFS. 安全性评价方面,并未发生治疗相关性死亡事 件,主要不良事件包括乏力、高血压、皮肤毒性反应 等,通过对症治疗或调低药物治疗剂量等方式,能够 得到有效控制. 用法用量:每日一粒,早餐前口服;

连续服用

2 周,停药

1 周(21 天为一个疗程.注意:用药期间 如出现漏服, 确认距下次用药时间短于 12h 不补服) . The First Affiliated Hospital Drug Bulletin 出版:西安交通大学第一附属医院药学部临床药学室

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